螺普利

• 常用名: 螺普利
• 英文名: Spirapril
• CAS号: 83647-97-6
• 分子量: 466.61400
• 密度: 1.32 g/cm3
• 沸点: 697.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 375.8ºC

螺普利用途

Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。

螺普利名称

• 中文名: 螺普利
• 英文名: (8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid
• 中文别名: 斯匹诺利 | (8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸 | [8S-[7[R^^(R^^)],8R^^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸

螺普利生物活性

• 描述: Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 体内研究: Spirapril(喂食针；10 mg/kg；3周)减少TGM123小鼠的酒精摄入,但不会减少TLM小鼠的酒精消耗[2]。Spirapril显示,接受治疗的小鼠脑膜ACE活性降低40.2%[2]。在实验中,Spirapril可以穿过血脑屏障并抑制转基因效应[2]。Spirapril可预防自发性高血压大鼠左心室肥厚,减少心肌损伤并促进血管生成[3]。
• 参考文献:

  [1]. Noble S, Sorkin EM. Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension. Drugs. 1995 May;49(5):750-66.

  [2]. Maul B, et al. Alcohol consumption is controlled by angiotensin II. FASEB J. 2001 Jul;15(9):1640-2.

  [3]. Olivetti G, et al. Spirapril prevents left ventricular hypertrophy, decreases myocardial damage and promotes angiogenesis in spontaneously hypertensive rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Mar;21(3):362-70.

螺普利物理化学性质

• 密度: 1.32 g/cm3
• 沸点: 697.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O₅S₂
• 分子量: 466.61400
• 闪点: 375.8ºC
• 精确质量: 466.16000
• PSA: 146.54000
• LogP: 2.71960
• InChIKey: HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N
• SMILES: CCOC(=O)C(CCc1ccccc1)NC(C)C(=O)N1CC2(CC1C(=O)O)SCCS2
• 折射率: 1.621
• 储存条件: -20°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：123.88

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：351.9

  3、 等张比容（90.2K）：988.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：62.1

  5、 极化率（10-24cm3）：49.11

螺普利毒性和生态

螺普利制备

化合物(I)和乙二硫醇，在含对甲苯磺酸的乙酸中反应，得到化合物(Ⅱ)。再经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物(V)再经水解，得到化合物(Ⅵ)。然后经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯，在氰三氢硼钠存在下，进行还原烷化，得到螺普利。

螺普利靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity towards human ADRA2A in an in vitro assay with cellular components m... 来源：ChEMBL 靶标：Alpha-2A adrenergic receptor External Id：CHEMBL5291736

实验名称：Compound tested in vivo for inhibition of angiotensin converting enzyme in rat 来源：ChEMBL 靶标：Angiotensin-converting enzyme External Id：CHEMBL645258

实验名称：Binding affinity towards human GABRA1 in an in vitro assay with cellular components m... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit gamma-2 External Id：CHEMBL5291799

实验名称：Binding affinity towards human PGR in an in vitro assay with cellular components meas... 来源：ChEMBL 靶标：Progesterone receptor External Id：CHEMBL5291863

实验名称：Logarithm of the ratio of anionic to unionized species at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL634285

实验名称：Compound was tested for inhibitory activity against Angiotensin I converting enzyme w... 来源：ChEMBL 靶标：Angiotensin-converting enzyme External Id：CHEMBL648699

实验名称：Antagonist activity at human ADRA1A in an in vitro cell-based assay measured by fluor... 来源：ChEMBL 靶标：Alpha-1A adrenergic receptor External Id：CHEMBL5291731

实验名称：Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (CRO assay) measur... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL5291792

实验名称：Binding affinity towards human ADORA3 (agonistic activity) in an in vitro assay with ... 来源：ChEMBL 靶标：Adenosine receptor A3 External Id：CHEMBL5291728

实验名称：Compound was evaluated for inhibition of human PDE3A in an in vitro cell free assay m... 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase 3A External Id：CHEMBL5291856

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螺普利英文别名

• Renormax
• Spirapril [INN:BAN]
• Espirapril [Spanish]
• Setrilan
• Spirapril (INN)
• Not established
• Spiraprilum [Latin]
• Sandopril
• Spirapril