利鲁唑(PK 26124)

更新时间：2026-07-14 20:40:46

利鲁唑(PK 26124)结构式	常用名	利鲁唑(PK 26124)	英文名	Riluzole hydrochloride
	CAS号	850608-87-6	分子量	270.659
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₈H₆ClF₃N₂OS	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

利鲁唑(PK 26124)用途

Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

中文名	利鲁唑盐酸盐
英文名	Riluzole (hydrochloride)
英文别名	更多

描述	Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Sodium channel[1] IC50: 43 μM (GABA receptor)[1]
体外研究	利鲁唑盐酸盐是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的Na +通道阻滞剂家族,它也能抑制GABA摄取,IC50为43μM。在20μM时,盐酸利鲁唑仅轻微抑制峰值自发性IPSCs,但可靠地延长了IPSCs。还发现,利鲁唑盐酸盐引起强烈的,浓度依赖性的,易于可逆的增强对2μMGABA的反应。在较高浓度的利鲁唑盐酸盐,尤其是300μM时,GABA电流在长期共同暴露于2μMGABA和盐酸利鲁唑期间表现出明显的脱敏作用。利鲁唑盐酸盐对GABA反应增强的EC50约为60μM[1]。
体内研究	在正常幼稚大鼠中,全身注射利鲁唑盐酸盐(8 mg/kg,腹膜内注射; n = 6只大鼠)可减少超声波的持续时间,但与同一大鼠测试的载体相比,膝关节的有害刺激引起的听觉发声不会发生(P <0.05)。全身施用盐酸利鲁唑(8mg/kg,腹膜内注射; n = 19只大鼠)与前药和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声(P <0.05至0.001)。施用于CeA的利鲁唑盐酸盐显着降低了由于对药物的有害刺激而引起的听觉和超声发声的持续时间(与n = 8只大鼠相比; P <0.05至0.01)[2]。
细胞实验	用CA-1B高效卵母细胞钳进行表达外源性GABAA受体的非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳。细胞外记录溶液是ND-96培养基。利鲁唑盐酸盐通过重力驱动的多管药物递送系统从常见的尖端施用。使用pCLAMP 6软件[1]进行数据采集和分析。
动物实验	将成年雄性Sprague-Dawley大鼠（180至350g）饲养在温控室中并保持12小时昼/夜循环，不受限制地获得食物和水。在左膝关节中诱导单关节炎之前和之后5小时测量疼痛行为。为了测试全身（腹膜内，腹膜内）施用盐酸利鲁唑的效果，在正常和关节炎动物中注射盐酸利鲁唑后1小时测量疼痛行为。为了确定盐酸利鲁唑对杏仁核的作用，在通过立体定位植入的微透析探针开始施用盐酸利鲁唑后15分钟测量疼痛行为。为了研究全身应用盐酸利鲁唑的杏仁核中的作用位点，在全身应用盐酸利鲁唑后45分钟将钾通道阻滞剂施用于杏仁核中，并且在15分钟后测量疼痛行为，即在利鲁唑（ip）注射后1小时[ 2]。
参考文献	[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209. [2]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 28;11:51.

分子式	C₈H₆ClF₃N₂OS
分子量	270.659
精确质量	269.984131
PSA	76.38000
LogP	4.16030
InChIKey	QEAOELIJQRYJJS-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cl.Nc1nc2ccc(OC(F)(F)F)cc2s1
储存条件	2-8℃

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening assay for identification of compounds th...
来源：Johns Hopkins Ion Channel Center
靶标：regulator of G-protein signaling 4 isoform 2 [Homo sapiens]
External Id：JHICC_RGS_Act_HTS

实验名称：qHTS Assay for Inhibitors of the Phosphatase Activity of Eya2
来源：NCGC
靶标：eyes absent homolog 2 isoform a [Homo sapiens]
External Id：EYA2477

实验名称：Chemical Probes of Kaposi's Sarcoma Herpes Virus Latent Infection
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：ORF 73 [Human herpesvirus 8 type M]
External Id：HMS791

实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ...
来源：Burnham Center for Chemical Genomics
靶标：N/A
External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus MRSA ATCC 43300 (CO-ADD:GP_020);...
来源：ChEMBL
靶标：Staphylococcus aureus
External Id：CHEMBL4296184

实验名称：Antibacterial activity against Klebsiella pneumoniae MDR ATCC 70063 (CO-ADD:GN_003); ...
来源：ChEMBL
靶标：Klebsiella pneumoniae
External Id：CHEMBL4296186

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening for identification of compounds that all...
来源：Johns Hopkins Ion Channel Center
靶标：MAS-related GPR member X1 [Homo sapiens]
External Id：JHICC_MrgX1_AlloAgonist_Primary

实验名称：Antibacterial activity against Escherichia coli ATCC 25922 (CO-ADD:GN_001); MIC in CA...
来源：ChEMBL
靶标：Escherichia coli
External Id：CHEMBL4296185

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening for identification of compounds that ant...
来源：Johns Hopkins Ion Channel Center
靶标：MAS-related GPR member X1 [Homo sapiens]
External Id：JHICC_MrgX1_Antagonist_Primary

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源：23265
External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

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