盐酸瓦伦克林(CP 526555)

更新时间：2026-07-15 20:23:34

盐酸瓦伦克林(CP 526555)结构式	常用名	盐酸瓦伦克林(CP 526555)	英文名	Varenicline (CP 526555) dihydrochloride
	CAS号	866823-63-4	分子量	284.18
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₃H₁₅Cl₂N₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

盐酸瓦伦克林(CP 526555)用途

盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	盐酸瓦伦克林(CP 526555)
英文名	6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-, dihydrochloride
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[2]
体外研究	盐酸瓦伦克林(1μM,24小时)抑制LPS诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6和TNFα)和原始264.7巨噬细胞的细胞增殖率[1]。在没有乙酰胆碱刺激的情况下,从男性和女性器官供体分离的人肾上腺嗜铬细胞中,盐酸瓦伦克林(250 nM)激发动作电位[3]。盐酸瓦伦克林(100μM,4小时)通过降低VE钙粘蛋白的蛋白表达促进HUVEC的迁移[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：原始264.7小鼠巨噬细胞(用4μg/mL LPS处理24小时)浓度：1μM培养时间：0-48小时结果：降低LPS诱导的细胞增殖率。Western Blot分析[4]细胞系：HUVECs浓度：1、10、100μM孵育时间：24小时或30分钟结果：降低VE钙粘蛋白的蛋白表达,激活ERK1/2、p38和JNK信号。
体内研究	在尼古丁(0.5 mg/kg,皮下注射)前10分钟给予盐酸瓦伦克利(皮下注射,0.01-1 mg/kg,3天)抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,2.5 mg/kg,3天)导致位置厌恶,其依赖于α5次氯酸钠,而不是β2次氯酸钠[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,0.1和0.5 mg/kg,3天)以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状,如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶[5]。动物模型：ICR雄性小鼠[5]剂量：0.01-1 mg/kg,连续3天给药：皮下注射结果：以剂量依赖性方式抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)。
参考文献	[1]. Elif Baris, et al. Varenicline Prevents LPS-Induced Inflammatory Response via Nicotinic Acetylcholine Receptors in RAW 264.7 Macrophages. Front Mol Biosci. 2021 Oct 12;8:721533. [2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9. [3]. Jin H, et al. Therapeutic concentrations of varenicline in the presence of nicotine increase action potential firing in human adrenal chromaffin cells. J Neurochem. 2017 Jan;140(1):37-52. [4]. Mitsuhisa Koga, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9. [5]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₃H₁₅Cl₂N₃
分子量	284.18
精确质量	283.0643029
PSA	37.81000
LogP	2.93470
InChIKey	NZVVYNGXLGJKCW-UHFFFAOYSA-N
SMILES	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.Cl.Cl
储存条件	-20°C

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

VARENICLINE-D4 DIHYDROCHLORIDE (MAJOR)

7,8,9,10-tetrahydro-6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine dihydrochloride

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 866823-63-4的中文名称是什么？

A: 866823-63-4的中文名称为盐酸瓦伦克林(CP 526555)。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的储存条件是什么？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)储存条件：-20°C。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的SMILES表达式是什么？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)SMILES表达式为C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.Cl.Cl。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)有什么用途？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)主要用途：盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的英文名称是什么？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)英文名称为6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-, dihydrochloride。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的CAS号是多少？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)CAS号为866823-63-4。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的InChIKey是什么？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)InChIKey为NZVVYNGXLGJKCW-UHFFFAOYSA-N。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)有哪些英文别名？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)英文别名有：VARENICLINE-D4 DIHYDROCHLORIDE (MAJOR)、 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine dihydrochloride。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)LogP（油水分配系数）为2.93470。

Q: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)的分子式是什么？

A: 盐酸瓦伦克林(CP 526555)分子式为C13H15Cl2N3。