MK 0893

• 常用名: MK 0893
• 英文名: MK 0893
• CAS号: 870823-12-4
• 分子量: 588.481
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 814.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₂₇Cl₂N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 446.1±34.3 °C

MK 0893用途

MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

MK 0893名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸
• 英文名: 3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]amino]propanoic acid
• 中文别名: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸

MK 0893生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 6.6 nM (glucagon receptor)

• 体外研究: 相对于其他家族B GPCR,MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性,显示GIPR的IC 50值为1020 nM,PAC1的IC 50值为9200 nM,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的IC 50值> 10000 nM。 MK 0893对恒河猴GCGR具有活性,在cAMP测定中显示IC 50为56 nM,其中CHO细胞表达恒河猴GCGR [1]。
• 体内研究: MK 0893使hGCGR小鼠和恒河猴的胰高血糖素诱导的葡萄糖升高变钝。它还降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在hGCGR ob/ob小鼠中,它分别在3和10mpk单剂量下将葡萄糖(AUC 0-6h)降低32％和39％。在高脂肪饮食的hGCGR小鼠中,相对于载体对照和瘦hGCGR小鼠之间的差异,饲料中的MK 0893和饲料中的10mpk po分别在第10天降低血糖水平89％和94％[1] ]。
• 细胞实验: CHO hGCGR细胞在Iscove's Modified Dulbecco's Medium（IMDM），10％FBS，1mM L-谷氨酰胺，青霉素 - 链霉素（100μ/ mL）和500μgG418/ mL中生长3-4天，然后使用无酶培养物收获解离介质（EFDM）。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。将化合物从DMSO原液中稀释，并以5％DMSO的终浓度加入到测定中。将细胞与化合物或DMSO对照预孵育30分钟。加入胰高血糖素（250pM），并将样品在室温下再孵育30分钟。通过添加FlashPlate试剂盒检测缓冲液终止测定。然后将测定在室温下再温育3小时，并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。 cAMP水平根据制造商的说明确定。对于Schild Plot分析，将等分试样的细胞在室温下与56,100,178,300,560和1000nM 9m预孵育30分钟，然后加入0.001-1000nM胰高血糖素以开始测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPad Prism，v4分析数据。
• 参考文献:

  [1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12;

MK 0893物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 814.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量: 588.481
• 闪点: 446.1±34.3 °C
• 精确质量: 587.137878
• PSA: 93.45000
• LogP: 6.97
• InChIKey: DNTVJEMGHBIUMW-IBGZPJMESA-N
• SMILES: COc1ccc2cc(-c3cc(-c4cc(Cl)cc(Cl)c4)nn3C(C)c3ccc(C(=O)NCCC(=O)O)cc3)ccc2c1
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

MK 0893靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Oral bioavailability in monkey at 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL2160836

实验名称：Dose normalized AUC in monkey at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL2160837

实验名称：Volume of distribution at steady state in monkey at 0.5 mg/kg, iv and 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL2160834

实验名称：Elimination half life in monkey at 0.5 mg/kg, iv and 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL2160835

实验名称：Plasma clearance in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2160828

实验名称：Volume of distribution at steady state in dog at 0.5 mg/kg, iv and 0.5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2160829

实验名称：Oral bioavailability in rat at 2 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2160826

实验名称：Dose normalized AUC in rat at 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2160827

实验名称：Dose normalized AUC in dog at 0.5 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL2160832

实验名称：Plasma clearance in monkey at 0.5 mg/kg, iv and 2 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL2160833

共90条，当前第1页，共9页

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MK 0893英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-(4-{(1S)-1-[3-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzoyl)-β-alanine
• cs-0324
• mk 0893||mk-0893
• mk-0893
• MK 0893

MK 0893常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸有哪些英文别名？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸英文别名有：N-(4-{(1S)-1-[3-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzoyl)-β-alanine、cs-0324、mk 0893||mk-0893、mk-0893、MK 0893。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的CAS号是多少？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸CAS号为870823-12-4。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的英文名称是什么？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸英文名称为3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]amino]propanoic acid。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的储存条件是什么？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的沸点是多少？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸沸点为814.0±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸有哪些中文别名？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸中文别名有：N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸。

Q: 870823-12-4的中文名称是什么？

A: 870823-12-4的中文名称为N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的LogP（油水分配系数）是多少？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸LogP（油水分配系数）为6.97。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的InChIKey是什么？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸InChIKey为DNTVJEMGHBIUMW-IBGZPJMESA-N。

Q: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸的极性表面积PSA是多少？

A: N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸极性表面积PSA为93.45000。

MK 0893生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司