PF-01247324

更新时间：2026-07-01 08:12:29

PF-01247324结构式	常用名	PF-01247324	英文名	PF-01247324
	CAS号	875051-72-2	分子量	330.59700
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₃H₁₀Cl₃N₃O	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS06	信号词	Danger

PF-01247324用途

PF-01247324是选择性且有口服活性的Na_v1.8通道阻断物，对人类重组Na_v1.8 的IC₅₀值为196 nM。

摘要：PF-01247324，中文名称为6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)吡啶-2-甲酰胺，CAS号为875051-72-2，分子式C13H10Cl3N3O，分子量330.59700。该化合物是选择性且有口服活性的Na/1.8通道阻断物，IC/50值为196 nM。仅供科研实验参考，不作为医疗诊断与用药依据。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	PF-01247324
英文名	6-amino-N-methyl-5-(2,3,5-trichlorophenyl)pyridine-2-carboxamide
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	IC50: 196 nM (hNav1.8)[1]
体外研究	PF-01247324抑制人背根神经节(DRG)神经元中的天然河豚毒素抗性(TTX-R)电流(IC50 = 331 nM)和重组表达的h Nav1.8通道(IC50 = 196 nM),选择性50倍重组表达的TTX-R hNav1.5通道(IC50 =10μM)和比TTX敏感(TTX-S)通道高65-100倍的选择性(IC50 =10-18μM)。体外电流钳显示PF-01247324降低了大鼠和人DRG神经元的兴奋性,并且还改变了动作电位的波形[1]。
体内研究	实验n啮齿动物在炎症和神经性疼痛模型中都表现出功效。 PF-01247324在100mg/kg时减少37％的2期退缩。 30mg/kg PF-01247324在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏中分别在0.218和0.126μM的暴露下有显着影响[1]。与对照组相比,接受PF-01247324的小鼠在运动协调和小脑样症状方面显示出显着改善[2]。
动物实验	大鼠：对于雄性Sprague Dawley大鼠（170-300g），将PF-01247324配制成0％，10％，30％，100mg / kg在0.5％MC / 0.1％吐温80载体中的溶液，并在行为前通过口服强饲法给药。测试。将测试动物置于由墙壁隔开的盒子中，所述盒子具有金属丝网底板，允许进入爪子的足底表面。进行触觉测试[1]。小鼠：将PF-01247324悬浮于0.5％甲基纤维素，0.1％吐温80中，并在行为测试前1小时通过口服管饲法以1000mg / kg的剂量以10mL / kg的体积施用。对照组给予等量的载体[2]。
参考文献	[1]. Payne CE, et al. A novel selective and orally bioavailable Nav 1.8 channel blocker, PF-01247324, attenuates nociception and sensory neuron excitability. Br J Pharmacol. 2015 May;172(10):2654-70. [2]. Shields SD, et al. Oral administration of PF-01247324, a subtype-selective Nav1.8 blocker, reverses cerebellar deficits in a mouse model of multiple sclerosis. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0119067.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₃H₁₀Cl₃N₃O
分子量	330.59700
精确质量	328.98900
PSA	68.74000
LogP	3.97160
InChIKey	HPIUHDCRVYDAEJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CNC(=O)c1ccc(-c2cc(Cl)cc(Cl)c2Cl)c(N)n1
储存条件	2-8℃

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H319-H335
警示性声明	P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Oral bioavailability in rat at 5 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3590896

实验名称：Volume of distribution in rat at 2 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3590792

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER...
来源：ChEMBL
靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id：CHEMBL4513082

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Intrinsic clearance in rat liver microsomes
来源：ChEMBL
靶标：Liver microsome
External Id：CHEMBL3590907

实验名称：Intrinsic clearance in human liver microsomes
来源：ChEMBL
靶标：Liver microsome
External Id：CHEMBL3590908

实验名称：Inhibition of human Nav1.8 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in blue fl...
来源：ChEMBL
靶标：Sodium channel protein type 10 subunit alpha
External Id：CHEMBL3590772

实验名称：Half life in rat at 5 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3590778

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human Nav1.5 to IC50 for human Nav1.8
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3590911

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human Nav1.7 to IC50 for human Nav1.8
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3590912

共18条，当前第1页，共2页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

2-Pyridinecarboxamide,6-amino-N-methyl-5-(2,3,5-trichlorophenyl)

PF-01247324

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 875051-72-2的中文名称是什么？

A: 875051-72-2的中文名称为PF-01247324。

Q: PF-01247324的SMILES表达式是什么？

A: PF-01247324SMILES表达式为CNC(=O)c1ccc(-c2cc(Cl)cc(Cl)c2Cl)c(N)n1。