Revefenacin

• 常用名: Revefenacin
• 英文名: Revefenacin
• CAS号: 876296-47-8
• 分子量: 1048.282
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 868.3±34.3 °C

Revefenacin用途

加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。

Revefenacin名称

• 英文名: SELEPRESSIN

Revefenacin生物活性

• 描述: 加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
• 体外研究: 加压素(100 nM,48或72小时)可改善凝血酶或VEGF诱导的HLMVECs屏障功能障碍[3]。加压素(1-1000 nM,72小时)可防止LPS诱导HLMVECs中VE钙粘蛋白和皮质肌动蛋白的丢失[3]。加压素(100 nM,48小时)诱导HLMVECs中屏障保护性p53的表达[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HLMVECs浓度：1,10,100,1000 nM培养时间：24小时,48小时结果：诱导p53表达水平,但仅在100 nM处理48小时后。
• 体内研究: 在LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型中,加压素(1μg/kg/min,左颈静脉输注12分钟)增加了平均动脉压(MAP)的38.5%[2]。加压素(7 pmol/kg/min,10μL/min,静脉输注)可阻断绵羊严重脓毒症的血管泄漏[4]。动物模型：LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型[2]。剂量：1μg/kg/min给药：左颈静脉输注12分钟结果：非内毒素血症和内毒素血症家兔肠系膜血流量(MBF)减少,肠系膜血管阻力增加。

Revefenacin物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 分子量: 1048.282
• 闪点: 868.3±34.3 °C
• 精确质量: 1047.499390
• LogP: -3.83
• InChIKey: JCVQBJTWWDYUFQ-MRUTUVJXSA-N
• SMILES: CCC(C)C1NC(=O)C(Cc2ccccc2)NC(=O)C(N)CSSCC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(CCCNC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCC(N)=O)NC1=O
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.545

Revefenacin靶点实验

查看更多实验

实验名称：Partial agonist activity at human OT receptor expressed in CHO-K1 cells by luciferase... 来源：ChEMBL 靶标：Oxytocin receptor External Id：CHEMBL1819857

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实验名称：Agonist activity at human OT receptor expressed in CHO-K1 cells by luciferase reporte... 来源：ChEMBL 靶标：Oxytocin receptor External Id：CHEMBL1819842

实验名称：Agonist activity at recombinant rat vasopressin V1a receptor expressed in HEK293 cell... 来源：ChEMBL 靶标：Vasopressin V1a receptor External Id：CHEMBL1819845

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实验名称：Vasoconstriction in Wistar rat assessed as decay in vasopressive duration of action a... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1819837

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Revefenacin英文别名

• Glycinamide, L-cysteinyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-6-oxo-L-lysyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-N5-(1-methylethyl)-L-ornithyl-, cyclic (1→6)-disulfide
• 8P2T76M0SJ
• [2-L-phenylalanine,3-L-isoleucine,4-(6-oxo-L-lysine),8-[5-N-(1-methylethyl)-L-ornithine]]human vasopressin
• 9418
• 1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-10-(4-amino-4-oxobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-16-benzyl-13-[(2S)-2-butanyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-L-pro ;lyl-N5-isopropyl-L-ornithylglycinamide
• SELEPRESSIN
• FE 202158