876296-47-8

• 常用中文名：Revefenacin
• 常用英文名：Revefenacin
• CAS号：876296-47-8
• 分子式：C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1048.282
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2018-07-21 11:58:31
• 更新时间：2024-01-09 18:02:09
• 加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。

名称

• 英文名: SELEPRESSIN
• 英文别名: Glycinamide, L-cysteinyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-6-oxo-L-lysyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-N5-(1-methylethyl)-L-ornithyl-, cyclic (1→6)-disulfide; 8P2T76M0SJ; [2-L-phenylalanine,3-L-isoleucine,4-(6-oxo-L-lysine),8-[5-N-(1-methylethyl)-L-ornithine]]human vasopressin; 9418; 1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-10-(4-amino-4-oxobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-16-benzyl-13-[(2S)-2-butanyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-L-pro ;lyl-N5-isopropyl-L-ornithylglycinamide; Glycinamide, 1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-10-(4-amino-4-oxobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloe ;icos-4-yl]carbonyl]-L-prolyl-N5-(1-methylethyl)-L-ornithyl-; SELEPRESSIN; FE 202158

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 分子量: 1048.282
• 闪点: 868.3±34.3 °C
• 精确质量: 1047.499390
• LogP: -3.83
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.545

生物活性

• 描述: 加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
• 体外研究: 加压素(100 nM,48或72小时)可改善凝血酶或VEGF诱导的HLMVECs屏障功能障碍[3]。加压素(1-1000 nM,72小时)可防止LPS诱导HLMVECs中VE钙粘蛋白和皮质肌动蛋白的丢失[3]。加压素(100 nM,48小时)诱导HLMVECs中屏障保护性p53的表达[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HLMVECs浓度：1,10,100,1000 nM培养时间：24小时,48小时结果：诱导p53表达水平,但仅在100 nM处理48小时后。
• 体内研究: 在LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型中,加压素(1μg/kg/min,左颈静脉输注12分钟)增加了平均动脉压(MAP)的38.5%[2]。加压素(7 pmol/kg/min,10μL/min,静脉输注)可阻断绵羊严重脓毒症的血管泄漏[4]。动物模型：LPS诱导的液体复苏兔内毒素血症模型[2]。剂量：1μg/kg/min给药：左颈静脉输注12分钟结果：非内毒素血症和内毒素血症家兔肠系膜血流量(MBF)减少,肠系膜血管阻力增加。