MK-0674

• 常用名: MK-0674
• 英文名: MK-0674
• CAS号: 887781-62-6
• 分子量: 527.50200
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₇F₆N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MK-0674用途

MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。

MK-0674名称

• 中文名: MK-0674
• 英文名: Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-2-[[(1S)-1-[4'-[(1R)-2,2-difluoro-1-hydroxyethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-4-fluoro-4-methyl-, (2S)

MK-0674生物活性

• 描述: MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点实验:

  IC50: 0.4 nM (Cathepsin K)[1]

• 体外研究: MK-0674(化合物13)对兔破骨细胞的骨吸收有效,IC50为10 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Isabel E, et al. The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 1;20(3):887-92.

MK-0674物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₇F₆N₃O₂
• 分子量: 527.50200
• 精确质量: 527.20100
• PSA: 85.15000
• LogP: 6.30608
• InChIKey: YTEORGORWDMMRK-HBMCJLEFSA-N
• SMILES: CC(C)(F)CC(NC(c1ccc(-c2ccc(C(O)C(F)F)cc2)cc1)C(F)(F)F)C(=O)NC1(C#N)CC1

MK-0674靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half life in po dosed rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1070049

实验名称：Oral bioavailability in rabbit 来源：ChEMBL 靶标：Oryctolagus cuniculus External Id：CHEMBL1070050

实验名称：Oral bioavailability in rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL1070047

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human cathepsin L to IC50 for humanized rabbit cathepsi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070045

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human cathepsin S to IC50 for humanized rabbit cathepsi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070046

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human cathepsin B to IC50 for humanized rabbit cathepsi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070043

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human cathepsin F to IC50 for humanized rabbit cathepsi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070044

实验名称：Metabolic stability in rabbit hepatocytes assessed as compound remaining 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070702

实验名称：Metabolic stability in rhesus monkey hepatocytes assessed as compound remaining 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1070703

实验名称：Half life in po dosed rhesus monkey 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL1070053

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