887781-62-6

• 常用中文名：MK-0674
• 常用英文名：MK-0674
• CAS号：887781-62-6
• 分子式：C₂₆H₂₇F₆N₃O₂
• 分子量：527.50200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 组织蛋白酶
• 发布时间：2017-08-30 16:06:16
• 更新时间：2024-01-11 02:46:52
• MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。

名称

• 中文名: MK-0674
• 英文名: Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-2-[[(1S)-1-[4'-[(1R)-2,2-difluoro-1-hydroxyethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-4-fluoro-4-methyl-, (2S)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇F₆N₃O₂
• 分子量: 527.50200
• 精确质量: 527.20100
• PSA: 85.15000
• LogP: 6.30608

生物活性

• 描述: MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点:

  IC50: 0.4 nM (Cathepsin K)[1]

• 体外研究: MK-0674(化合物13)对兔破骨细胞的骨吸收有效,IC50为10 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Isabel E, et al. The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 1;20(3):887-92.