N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺

• 常用名: N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺
• 英文名: VU 29
• CAS号: 890764-36-0
• 分子量: 384.38700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₆N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

名称

• 中文名: VU-29
• 英文名: N-(2,5-diphenylpyrazol-3-yl)-4-nitrobenzamide

生物活性

• 描述: VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  rat mGluR5:9 nM (EC50)

  rat mGluR1:557 nM (EC50)

  rat mGluR2:1.5 μM (EC50)

  hmGluR4:154 nM (EC50)

  rat mGluR5:224 nM (Ki)

• 体内研究: VU-29(500nm)增强DHPG诱导的大鼠海马脑片磷酸肌醇(PI)水解的增加。VU-29增强TBS诱导的大鼠海马CA1区长时程增强阈值(LTP)。VU-29(1μM)增强大鼠海马CA1区化学诱导的mGluR长期抑郁(LTD)。VU-29(1µM)增强刺激诱导的NMDA受体独立性有限公司[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ayala JE, et al. mGluR5 positive allosteric modulators facilitate both hippocampal LTP and LTD and enhance spatial learning. Neuropsychopharmacology. 2009;34(9):2057-2071.

  [2]. Chen Y, et al. Interaction of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 5 with the negative allosteric antagonist site is required for potentiation of receptor responses. Mol Pharmacol. 2007;71(5):1389-1398.

物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₁₆N₄O₃
• 分子量: 384.38700
• 精确质量: 384.12200
• PSA: 92.74000
• LogP: 5.29600
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn

英文别名

• ABT 724 trihydrochloride
• DPAP
• VU-29