安他唑啉

• 常用名: 安他唑啉
• 英文名: Antazoline
• CAS号: 91-75-8
• 分子量: 265.353
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 475.5±38.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₉N₃
• 熔点: 159ºC
• 闪点: 241.4±26.8 °C

安他唑啉用途

安替唑林是一种影响中枢神经系统活动的H1受体拮抗剂,具有强大的抗心律失常作用[1][2][3]。

安他唑啉名称

• 中文名: 安他唑啉
• 英文名: antazoline
• 中文别名: N-苄基-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺 | 盐酸安太林

安他唑啉生物活性

• 描述: 安替唑林是一种影响中枢神经系统活动的H1受体拮抗剂,具有强大的抗心律失常作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 receptor

• 体外研究: 安替唑林对HepAD38和Huh7细胞上清液中的HBV DNA有良好的抑制作用,EC50值分别为2.910μmol/L和2.349μmol/L[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：HepAD38细胞浓度：10μmol/L孵育时间：5天结果：浓度为10μmol/L时,没有表现出明显的细胞毒性,并且对上清液中的HBV DNA具有剂量依赖性抑制作用。RT-PCR[2]细胞系：Huh7细胞浓度：30μmol/L、10μmol/L、3.33μmol/1、1.1μmol/L0.370μmol/l0.123μmol/升孵育时间：4天结果：对上清液中的HBV DNA有明显的抑制作用,呈剂量依赖性。
• 体内研究: 作为H1受体拮抗剂的安他唑啉(IP；0.01 ml/g；30min)可降低卡马西平和二苯海因的抗惊厥活性[3]。动物模型：瑞士小鼠[3]剂量：0.01 mL/g给药：安替唑林(IP；0.01 mL/g；30min)结果：显示出一定的促惊厥活性。
• 参考文献:

  [1]. Maciej T Wybraniec, et al. Efficacy and safety of antazoline for cardioversion of atrial fibrillation: propensity score matching analysis of a multicenter registry (CANT II Study). Pol Arch Intern Med. 2022 Jun 29;132(6):16234.

  [2]. Jing Li, et al. Repurposing of Antazoline Hydrochloride as an Inhibitor of Hepatitis B Virus DNA Secretion. Virol Sin. 2021 Jun;36(3):501-509.

  [3]. MariuszŚwiąder,et al. Influence of antazoline and ketotifen on the anticonvulsant activity of conventional antiepileptics against maximal electroshock in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2004 Aug;14(4):307-18.

安他唑啉物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 475.5±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 159ºC
• 分子式: C₁₇H₁₉N₃
• 分子量: 265.353
• 闪点: 241.4±26.8 °C
• 精确质量: 265.157898
• PSA: 27.63000
• LogP: 4.39
• 外观性状: 晶体,无气味的
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.608
• 储存条件: -20°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：83.31

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：240.9

  3、 等张比容（90.2K）：619.9

  4、 表面张力（dyne/cm）：43.8

  5、 极化率（10-24cm3）：33.02

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:2

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积27.6

  7.重原子数量:20

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:314

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：晶体。

  2.熔点（℃）：120-122。

安他唑啉毒性和生态

安他唑啉安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25

安他唑啉英文别名

• Phenazoline
• 1H-Imidazole-2-methanamine, 4,5-dihydro-N-phenyl-N-(phenylmethyl)-
• Antistin
• Histostab
• Fenazolina
• Phenazolin
• Histazine
• N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)phenylamine
• EINECS 202-094-0
• Antastan
• Antistine
• Antazoline
• Imidamine
• Antihistal
• N-Benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline
• N-Benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-anilin
• MFCD00047013
• Antasten
• benzyl-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-phenyl-amine
• N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-aniline
• N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-N-(phenylmethyl)aniline