FIPI结构式
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常用名 | FIPI | 英文名 | FIPI |
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CAS号 | 939055-18-2 | 分子量 | 421.467 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H24FN5O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
FIPI用途FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。 |
中文名 | FIPI |
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英文名 | 5-fluoro-N-[2-[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-indole-2-carboxamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 25 nM (PLD1), 20 nM (PLD2) |
体外研究 | 尽管高清除率大于2 L/h/kg,但FIPI显示半衰期大于5小时,Cmax大于50倍于PLD2的50倍,中等生物利用度为18%[1]。 FIPI以剂量依赖性方式抑制PLD1和PLD2,在约25nM时观察到50%的活性丧失。 FIPI不是一种不可逆的自杀抑制剂,但它也不会在去除药物后迅速完全逆转。 IPI不会改变PLD亚细胞定位,PIP2,肌动蛋白应力纤维或上游信号传导事件。 FIPI挽救了PLD2抑制的膜皱褶和细胞扩散[2]。 FIPI以剂量依赖的方式减弱硫柳汞诱导的PLD活化,以及Hg诱导的MAEC中PLD活化,以及MAECs中剂量依赖性激动剂和氧化剂诱导的PLD活化[3]。 |
激酶实验 | 使用我们建立的测量[32P] - 放射性标记的PBt的形成的方法来定量磷脂酶D活性。提取细胞脂质,并使用我们公开的脂质提取和薄层色谱分离方法分离PBt。使用液体闪烁计数测量放射性,并将DPM定量归一化至总细胞脂质提取物中的106个计数或作为对照的百分比(媒介物处理的细胞)。 |
细胞实验 | 通过使用商业MTT还原测定试剂盒测定完整细胞中MTT降低的程度来确定MAEC中的细胞毒性。在实验处理结束时,加入MTT溶液(10%vol / vol,在MEM中),将细胞温育3小时,然后加入MTT溶剂,其量等于原始培养物体积。根据制造商的建议,通过分光光度法测定降低的MTT的吸光度。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C23H24FN5O2 |
分子量 | 421.467 |
精确质量 | 421.191406 |
PSA | 85.92000 |
LogP | 3.97 |
折射率 | 1.663 |
储存条件 | 2-8℃ |
5-fluoro-N-{2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-1H-indole-2-carboxamide |
fipi |
5-Fluoro-N-{2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl}-1H-indole-2-carboxamide |
1H-Indole-2-carboxamide, N-[2-[4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro- |