JNJ28871063 hydrochloride

• 常用名: JNJ28871063 hydrochloride
• 英文名: JNJ 28871063 hydrochloride
• CAS号: 944342-90-9
• 分子量: 519.42400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JNJ28871063 hydrochloride用途

JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。

JNJ28871063 hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 5-Pyrimidinecarboxaldehyde, 4-amino-6-[[3-chloro-4-(phenylmethoxy)phenyl]amino]-, O-[2-(4-morpholinyl)ethyl]oxime, hydrochloride , [C(E)]

JNJ28871063 hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点实验:

  ErbB1:22 nM (IC50)

  ErbB2:38 nM (IC50)

  ErbB4:21 nM (IC50)

• 体外研究: JNJ-28871063在体外证明了对过度表达ErbB2受体的人类癌细胞系(N87；BT474；SKBR3；A431；HN5)的有效生长抑制作用,其IC50值为60-168 nM。28871063在抑制非ErbB过表达细胞系(HeLa、A375、HCT116、HT29、MRC5原代成纤维细胞；IC50>10μM)生长方面的效果最小[1]。JNJ-28871063盐酸盐(3μM；16小时)降低SKBR3细胞中ErbB2磷酸化的基础水平[1]。JNJ28871063盐酸盐来自氨基嘧啶肟结构类[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：3μM培养时间：16小时结果：降低ErbB2磷酸化的基础水平。
• 体内研究: JNJ28871063盐酸盐(100 mg/kg/天；口服；持续30天)对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)[1]。在A431人类肿瘤异种移植模型中,JNJ28871063盐酸盐在100 mg/kg(TGI=66.8%)时显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：荷N87异种移植瘤裸鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服；每日30天结果：对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)。
• 参考文献:

  [1]. Stuart L Emanuel, et al. Cellular and in vivo activity of JNJ-28871063, a nonquinazoline pan-ErbB kinase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and displays efficacy against intracranial tumors. Mol Pharmacol. 2008 Feb;73(2):338-48.

JNJ28871063 hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₃
• 分子量: 519.42400
• 精确质量: 518.16000
• PSA: 107.12000
• LogP: 5.11160
• InChIKey: ZXKZRKQMKNRZNN-GZPZNDDGSA-N
• SMILES: Cl.Nc1ncnc(Nc2ccc(OCc3ccccc3)c(Cl)c2)c1C=NOCCN1CCOCC1

JNJ28871063 hydrochloride英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Zolantidine dimaleate
• JNJ 28871063
• JNJ 28871063 hydrochloride

JNJ28871063 hydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的CAS号是多少？

A: JNJ28871063 hydrochlorideCAS号为944342-90-9。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的LogP（油水分配系数）是多少？

A: JNJ28871063 hydrochlorideLogP（油水分配系数）为5.11160。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的InChIKey是什么？

A: JNJ28871063 hydrochlorideInChIKey为ZXKZRKQMKNRZNN-GZPZNDDGSA-N。

Q: 944342-90-9的中文名称是什么？

A: 944342-90-9的中文名称为JNJ28871063 hydrochloride。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的英文名称是什么？

A: JNJ28871063 hydrochloride英文名称为5-Pyrimidinecarboxaldehyde, 4-amino-6-[[3-chloro-4-(phenylmethoxy)phenyl]amino]-, O-[2-(4-morpholinyl)ethyl]oxime, hydrochloride , [C(E)]。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的分子量是多少？

A: JNJ28871063 hydrochloride分子量为519.42400。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的极性表面积PSA是多少？

A: JNJ28871063 hydrochloride极性表面积PSA为107.12000。

Q: JNJ28871063 hydrochloride有哪些英文别名？

A: JNJ28871063 hydrochloride英文别名有：Zolantidine dimaleate、 JNJ 28871063、 JNJ 28871063 hydrochloride。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的分子式是什么？

A: JNJ28871063 hydrochloride分子式为C24H28Cl2N6O3。

Q: JNJ28871063 hydrochloride的SMILES表达式是什么？

A: JNJ28871063 hydrochlorideSMILES表达式为Cl.Nc1ncnc(Nc2ccc(OCc3ccccc3)c(Cl)c2)c1C=NOCCN1CCOCC1。

JNJ28871063 hydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司