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伊沙匹隆

更新时间:2024-01-04 23:03:34

伊沙匹隆结构式
伊沙匹隆结构式
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常用名 伊沙匹隆 英文名 Ipsapirone
CAS号 95847-70-4 分子量 401.48300
密度 1.345g/cm3 沸点 629.8ºC at 760mmHg
分子式 C19H23N5O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 334.7ºC

 伊沙匹隆用途


Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。

 伊沙匹隆名称

中文名 伊沙匹隆
英文名 1,1-dioxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-1,2-benzothiazol-3-one
中文别名 2-[4-[4-(2-嘧啶)-1-哌嗪]丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H-)-酮-1,1-二氧化物
英文别名 更多

 伊沙匹隆生物活性

描述 Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
相关类别
靶点

5-HT1A Receptor

体内研究 依哌嗪酮抑制8-OH-DPAT和5-甲氧基二甲基色胺(5-HT1A受体激动剂)对正常大鼠和去势大鼠的行为影响(平身姿势和前爪踩踏)[1]。单独给大鼠服用依哌酮(2.5-80 mg/kg)可导致体位略微平坦(最高剂量时约为1点),并在2.5-80 mg/kg剂量下观察到轻微的后肢外展。低剂量(2.5-10 mg/kg i.p.)单独给药不会显著改变大鼠和小鼠的体温,但在高剂量(35 mg/kg i.p.)下,这两种动物的体温都降低了约2-2.5℃[1]。动物模型:雄性白化瑞士小鼠(18-24g)和雄性Wistar大鼠(160-200g)[1]。剂量:5mg/kg和10mg/kg。给药:注射8-OH-DPAT和5-MeODMT前30分钟。结果:大鼠对8-OH-DPAT(5mg/kg s.c.)的行为反应(平身姿势、前爪踩踏)可被Ipsapirone(5mg/kg i.p.)拮抗。
参考文献

[1]. J Maj, et al. Central action of ipsapirone, a new anxiolytic drug, on serotoninergic, noradrenergic and dopaminergic functions. J Neural Transm. 1987;70(1-2):1-17.

[2]. Stephen M. Stahl, et al. Effectiveness of ipsapirone, a 5-HT-1A partial agonist, in major depressive disorder: support for the role of 5-HT-1A receptors in the mechanism of action of serotonergic antidepressants. Int J Neuropsychopharmacol. 1998 Jul;1(1):11-18.

 伊沙匹隆物理化学性质

密度 1.345g/cm3
沸点 629.8ºC at 760mmHg
分子式 C19H23N5O3S
分子量 401.48300
闪点 334.7ºC
精确质量 401.15200
PSA 95.09000
LogP 2.24510
折射率 1.622
储存条件 -20°C,密闭,干燥
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.5

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积95.1

7.重原子数量:28

8.表面电荷:0

9.复杂度:638

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

 伊沙匹隆毒性和生态

伊沙匹隆毒理学数据:

急性毒性:哺乳动物途径未知LD50:105mg/kg;

伊沙匹隆毒性英文版

 伊沙匹隆英文别名

ABT 702 dihydrochloride
Ipsapironum
IPSAPIRONE
Ipsapirona
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