Pyrazoloacridine

• 常用名: Pyrazoloacridine
• 英文名: Pyrazoloacridine
• CAS号: 99009-20-8
• 分子量: 367.40200
• 密度: 1.314g/cm3
• 沸点: 595.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₁N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 314ºC

Pyrazoloacridine用途

Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。

Pyrazoloacridine名称

• 英文名: 3-(9-Methoxy-5-nitropyrazolo[3,4,5-kl]acridin-2(1H)-yl)-N,N-dimet hyl-1-propanamine

Pyrazoloacridine生物活性

• 描述: Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 体外研究: 吡唑啉甲胺(NSC 366140,PD 115934)对缺氧和缺氧HCT-8细胞的IC50值分别为10.7μM和4.5μM[1]。吡唑啉甲啶(nsc366140,2-4μM)在体外消除了topoⅠ和topoⅡ的催化活性[2]。吡唑啉甲胺(NSC366140)对顺铂和紫杉醇耐药的卵巢癌具有活性[2]。吡唑啉甲胺(nsc366140)已被证明能引起MCF-7乳腺癌细胞DNA断裂延迟[2]。吡唑啉甲啶(nsc366140)诱导P53缺陷的hep3b人肝癌细胞凋亡[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：K562髓系白血病细胞。浓度：0～500μM,孵育时间：1h或24h。相反,当细胞与PA孵育24h时,IC50为1.25μM。
• 参考文献:

  [1]. J S Sebolt, et al. Pyrazoloacridines, a new class of anticancer agents with selectivity against solid tumors in vitro. Cancer Res. 1987 Aug 15;47(16):4299-304.

  [2]. A A Adjei, et al. Effect of pyrazoloacridine (NSC 366140) on DNA topoisomerases I and II. Clin Cancer Res. 1998 Mar;4(3):683-91.

Pyrazoloacridine物理化学性质

• 密度: 1.314g/cm3
• 沸点: 595.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₁N₅O₃
• 分子量: 367.40200
• 闪点: 314ºC
• 精确质量: 367.16400
• PSA: 91.90000
• LogP: 4.06250
• InChIKey: HZCWPKGYTCJSEB-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc2c(c1)-c1nn(CCCN(C)C)c3ccc([N+](=O)[O-])c(c13)N2
• 折射率: 1.678

Pyrazoloacridine毒性和生态

Pyrazoloacridine靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of human recombinant NQO1 来源：ChEMBL 靶标：NAD(P)H dehydrogenase [quinone] 1 External Id：CHEMBL911952

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VER... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4513082

实验名称：In vitro cytotoxicity against murine leukemia cell line L1210 来源：ChEMBL 靶标：L1210 External Id：CHEMBL884217

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实验名称：Growth inhibition against human colon carcinoma HCT-8 cell line 来源：ChEMBL 靶标：HCT-8 External Id：CHEMBL685288

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac... 来源：ChEMBL 靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 External Id：CHEMBL4303805

实验名称：Inhibition of human topoisomerase 1-mediated relaxation of supercoiled plasmid O6#7 D... 来源：ChEMBL 靶标：DNA topoisomerase 1 External Id：CHEMBL1062605

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

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Pyrazoloacridine英文别名

• Fluoren-9-yl-methyl-aether
• 9-Methoxy-fluoren
• 9-methoxyfluorene
• fluoren-9-yl-methyl ether
• 9-Methoxyellipticine
• 9-methoxy-9H-fluorene
• methoxyellipticine