Pyrazoloacridine

Pyrazoloacridine用途

Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。

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Pyrazoloacridine名称

[ CAS 号 ]:
99009-20-8

[ 英文名 ]:
Pyrazoloacridine

[英文别名 ]:

Fluoren-9-yl-methyl-aether
9-Methoxy-fluoren
9-methoxyfluorene
fluoren-9-yl-methyl ether
9-Methoxyellipticine
9-methoxy-9H-fluorene
methoxyellipticine

Pyrazoloacridine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[体外研究]

吡唑啉甲胺(NSC 366140,PD 115934)对缺氧和缺氧HCT-8细胞的IC50值分别为10.7μM和4.5μM[1]。吡唑啉甲啶(nsc366140,2-4μM)在体外消除了topoⅠ和topoⅡ的催化活性[2]。吡唑啉甲胺(NSC366140)对顺铂和紫杉醇耐药的卵巢癌具有活性[2]。吡唑啉甲胺(nsc366140)已被证明能引起MCF-7乳腺癌细胞DNA断裂延迟[2]。吡唑啉甲啶(nsc366140)诱导P53缺陷的hep3b人肝癌细胞凋亡[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：K562髓系白血病细胞。浓度：0～500μM,孵育时间：1h或24h。相反,当细胞与PA孵育24h时,IC50为1.25μM。

[参考文献]

[1]. J S Sebolt, et al. Pyrazoloacridines, a new class of anticancer agents with selectivity against solid tumors in vitro. Cancer Res. 1987 Aug 15;47(16):4299-304.

[2]. A A Adjei, et al. Effect of pyrazoloacridine (NSC 366140) on DNA topoisomerases I and II. Clin Cancer Res. 1998 Mar;4(3):683-91.

Pyrazoloacridine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.314g/cm3

[ 沸点 ]:
595.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₅O₃

[ 分子量 ]:
367.40200

[ 闪点 ]:
314ºC

[ 精确质量 ]:
367.16400

[ PSA ]:
91.90000

[ LogP ]:
4.06250

[ 折射率 ]:
1.678

Pyrazoloacridine毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UQ9826800

CHEMICAL NAME :: Pyrazolo(3,4,5-kl)acridine-2(6H)-propanamine, N,N-dimethyl-9-methoxy-5-nitro-

CAS REGISTRY NUMBER :: 99009-20-8

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C19-H21-N5-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 367.45

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation test systems - not otherwise specified

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Leukocyte

DOSE/DURATION :: 1320 nmol/L

REFERENCE :: CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 47,4299,1987