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SQ28603

SQ28603用途

SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。

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SQ28603名称

[ CAS 号 ]:
100845-83-8

[ 中文名 ]:
SQ28603

[ 英文名 ]:
SQ28603

[英文别名 ]:

sq 28,603
SQ28603

SQ28603生物活性

[ 描述 ]:

SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

NEP[1]

[体内研究]

在清醒的醋酸去氧皮质酮(DOCA)/盐高血压大鼠中,静脉注射300μmol/ kg的SQ28603可显着降低平均动脉压(MAP)177±12至154±8 mm Hg,并增加尿中环磷酸鸟苷(GMP)的排泄。在2小时内204±70至1,068±326pmol/kg/min。 SQ28603还显着降低了肾脏NEP活性95％(SQ28603和载体后分别为1.28±0.08 vs. 18.35±0.61μmol/ min)和肺部77％(0.29±0.03 vs. 0.92±0.14μmol/ kg) SQ28603和车辆分别)。总之,在有意识的DOCA /盐高血压大鼠中,SQ28603对NEP活性的抑制显着降低MAP并增加血浆ANP浓度和环状GMP的尿排泄[1]。强效中性内肽酶抑制剂SQ28603静脉注射300μmol后,钠的排泄量从4.9±2.3增加到14.3±2.1 muequiv。/ min,环状3',5'-鸟苷一磷酸从118±13到179±18 pmol/min显着增加有意识的雌性食蟹猴/ kg(约80 mg/kg)[2]。

[参考文献]

[1]. Seymour AA, et al. Antihypertensive and renal activity of SQ 28,603, an inhibitor of neutral endopeptidase. J Cardiovasc Pharmacol. 1991 Feb;17(2):296-304.

[2]. Seymour AA, et al. Evaluation of SQ 28,603, an inhibitor of neutral endopeptidase, in conscious monkeys. Can J Physiol Pharmacol. 1991 Oct;69(10):1609-17.

[相关活性小分子]

SQ28603物理化学性质

[ 密度 ]:
1.216g/cm3

[ 沸点 ]:
533.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇NO₃S

[ 分子量 ]:
267.34400

[ 闪点 ]:
276.3ºC

[ 精确质量 ]:
267.09300

[ PSA ]:
108.69000

[ LogP ]:
2.20630

[ 蒸汽压 ]:
3.34E-12mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.569

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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SQ28603生物活性

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