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坎沙曲

坎沙曲用途

Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

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坎沙曲名称

[ CAS 号 ]:
123122-55-4

[ 中文名 ]:
坎沙曲

[ 英文名 ]:
Candoxatril

[英文别名 ]:

Candoxatril

坎沙曲生物活性

[ 描述 ]:

Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

NEP[1].

[体内研究]

虽然NEP抑制剂对体重,食物和水的摄入量,平均血压或肌酐水平没有显着影响,但它们确实增加尿液中的cGMP水平并以抗炎方式影响造血功能。此外,肾皮质中的α-SMA沉积与cGMP升高呈负相关,表明NEP依赖性抗纤维化细胞效应。获得高质量mRNA谱,每个处理组至少8个独立样品。该数据证实了Sol-1的cGMP依赖性抗纤维化作用,并进一步支持了这种中性内肽酶抑制剂的潜在治疗作用[2]。

[动物实验]

小鼠[2]用UUO处理小鼠（每组n = 10），用溶剂，SOL-1（NEP- / ECE-抑制剂两剂），Candoxatril（参考NEP抑制剂）或氯沙坦（血管紧张素AT1-）处理1周。受体拮抗剂）与假手术动物相比[2]。

[参考文献]

[1]. Bevan EG, et al. Candoxatril, a neutral endopeptidase inhibitor: efficacy and tolerability in essential hypertension. J Hypertens. 1992 Jul;10(7):607-13.

[2]. M Aleksinskaya, et al. Neutral endopeptidase inhibitors SOL-1 and candoxatril counteract kidney fibrosis by reducing myofibroblast formation in mouse UUO model. Bmc Pharmacology & Toxicology , 2013 , 14 (1) :1-2.

[相关活性小分子]

坎沙曲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 沸点 ]:
718.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₄₁NO₇

[ 分子量 ]:
515.63800

[ 闪点 ]:
388.3ºC

[ 精确质量 ]:
515.28800

[ PSA ]:
114.65000

[ LogP ]:
4.91030

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

坎沙曲安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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