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青蒿烯

青蒿烯用途

青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
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青蒿烯名称

[ CAS 号 ]:
101020-89-7

[ 中文名 ]:
青蒿烯

[ 英文名 ]:
Artemisitene

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

青蒿烯生物活性

[ 描述 ]:

青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[体外研究]

青蒿素通过抑制人类癌细胞拓扑异构酶的表达,选择性地诱导多种人类癌细胞的DNA双链断裂(DSB)和凋亡。青蒿素通过特异性诱导c-Myc E3连接酶NEDD4促进c-Myc泛素化,从而选择性地破坏人类癌细胞中c-Myc的稳定性[2]。

[体内研究]

在Nrf2野生型小鼠中,全身给药青蒿素(5-10 mg/kg;i.p.)强烈抑制博莱霉素诱导的肺损伤[1]。

[参考文献]

[1]. Weimin Chen, et al. Artemisitene activates the Nrf2-dependent antioxidant response and protects against bleomycin-induced lung injury. FASEB J. 2016 Jul;30(7):2500-10.

[2]. Jian Chen, et al. Artemisitene suppresses tumorigenesis by inducing DNA damage through deregulating c-Myc-topoisomerase pathway. Oncogene. 2018 Sep;37(37):5079-5087.

青蒿烯物理化学性质

[ 熔点 ]:
160-162°C (lit.)

[ 分子式 ]:
C15H20O5

[ 分子量 ]:
280.32

[ 精确质量 ]:
280.13100

[ PSA ]:
53.99000

[ LogP ]:
2.31500

[ 外观性状 ]:
白色至米白色固体

[ 蒸汽压 ]:
3.52E-07mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

青蒿烯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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