KR-33493

KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。

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FAF1[1]

所有剂量的两种性别的体重变化与KR-33493无关。在给予KR-33493 4周的大鼠中,在血液学,血清生物化学和尿分析中未发现任何性别的任何治疗组中的测试物相关变化。在施用KR-33493 2周的狗中,1000mg/kg /天剂量的雄性红细胞计数(RBC)值显着高于对照组(即6.96±0.323对比6.12±0.418)。 。然而,RBC的变化在管理期结束后恢复。剂量标准化的AUClast在各组之间没有显着差异,表明KR-33493受线性动力学控制[1]。

在该研究中使用总共93只雄性和93只雌性无特定病原体的大鼠（6周龄），16只雄性和16只雌性比格犬（8个月大）。在毒代动力学研究中，在给予KR-33493剂量0,0.5,1,2,4,8,12和24小时后，将大鼠血液样品（约0.6mL）收集到来自侧尾静脉的含有肝素的管中。在第1天和第4周，将50,150和500mg / kg /天的狗血液样品（约0.6mL）收集到含有来自头静脉的EDTA-2K的管中，分别为0,0.5,1,2,4，在第1天和第2周以KR-33493剂量50,250和1000mg / kg /天给药后6,8和24小时。通过离心分离血浆（约132,000g，3分钟，4℃） ）并储存在约-80°C直至分析。血浆中的KR-33493浓度被量化[1]。

[1]. Jeong JW, et al. Subacute toxicity evaluation of KR-33493, FAF1 inhibitor for a new anti-parkinson's disease agent, after oral administration in rats and dogs. Regul Toxicol Pharmacol. 2016 Nov;81:387-396.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白