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Dagrocorat hydrochloride

Dagrocorat hydrochloride用途

达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
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Dagrocorat hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1044535-61-6

[ 英文名 ]:
Dagrocorat hydrochloride

[英文别名 ]:

Dagrocorat hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

CYP3A

CYP2D6


[体外研究]

盐酸达克罗特由细胞色素P450(CYP)3A代谢为N-氧化物代谢物。盐酸达克罗特是几种CYP的可逆抑制剂,如CYP3A和CYP2D6[1]。

[参考文献]

[1]. Ripp SL, et al. In Vitro and In Vivo Investigation of Potential for Complex CYP3A Interaction for PF-00251802 (Dagrocorat), a Novel Dissociated Agonist of the Glucocorticoid Receptor. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018;7(3):244-255.

Dagrocorat hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H30ClF3N2O2

[ 分子量 ]:
531.01

[ 精确质量 ]:
530.19500

[ PSA ]:
62.22000

[ LogP ]:
7.03750

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