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FGH10019

FGH10019用途

FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。

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FGH10019名称

[ CAS 号 ]:
1046045-61-7

[ 中文名 ]:
FGH10019

[ 英文名 ]:
FGH10019

[英文别名 ]:

FGH10019生物活性

[ 描述 ]:

FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1 μM (SREBP)

[体外研究]

用类似物FGH10019处理CHO-K1细胞在比用脂肪抑素处理更低的浓度下降低成熟形式的SREBP-2(68kDa)的百分比。凝胶的光密度分析表明,模拟FGH10019的IC50约为1μM,比脂肪抑素的IC50(约10μM)低5-10倍[1]。

[体内研究]

以计算的剂量率喂食FGH10019处理的食物,以每天约23mg/kg体重提供约0.7mg类似物FGH10019,给体重平均约30g的5周龄雄性ob/ob小鼠。在模拟24次处理的食物上8周后,小鼠的体重比对照小鼠低8-9％[1]。

[动物实验]

将5周龄纯合雄性肥胖（ob / ob）小鼠（C57BL / 6J）每笼饲养5只，并在它们到达后随意获得正常食物和水1周。在实验的第1天，动物（每组10只）喂食正常食物（对照饮食）或含有200mg / kg类似物24的食物。估计这些剂量每天提供约0.7mg类似物24（约23） mg / kg体重/天）。每日食物摄入量和体重在3:00至5:00之间进行仔细监测和记录。确定血清成分和肝脏中的TG水平。

[参考文献]

[1]. Kamisuki S, et al. Synthesis and evaluation of diarylthiazole derivatives that inhibit activation of sterol regulatory element-binding proteins. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4923-7.

[相关活性小分子]

FGH10019物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
578.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉N₃O₂S₂

[ 分子量 ]:
373.492

[ 闪点 ]:
303.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
373.091858

[ LogP ]:
3.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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