Mibefradil dihydrochloride hydrate

Mibefradil dihydrochloride hydrate用途

盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。

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Mibefradil dihydrochloride hydrate名称

[ CAS 号 ]:
1049728-52-0

[ 英文名 ]:
Mibefradil dihydrochloride hydrate

Mibefradil dihydrochloride hydrate生物活性

[ 描述 ]:

盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Calcium channel[1]

[体外研究]

米贝拉地尔可逆抑制T型和L型电流,IC50值分别为2.7和18.6μM[2]。米贝拉地尔(20µM)降低兴奋性连接电位的幅度(37±10%),减慢复极率(44±16%),并引起显著的膜电位去极化(从-83±1 mV到-71±5 mV)[3]。

[参考文献]

[1]. Martin RL, Lee JH, Cribbs LL, Perez-Reyes E, Hanck DA. Mibefradil block of cloned T-type calcium channels. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct;295(1):302-8.

[2]. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8.

[3]. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35.

Mibefradil dihydrochloride hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₄₂Cl₂FN₃O₄

[ 分子量 ]:
586.57

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