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BN82002 hydrochloride

BN82002 hydrochloride用途

BN82002盐酸盐是一种有效、选择性和不可逆的CDC25磷酸酶家族抑制剂。BN82002盐酸盐抑制CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C、CDC25A和25C cat,IC50值分别为2.4、3.9、6.3、5.4和4.6µM。BN82002盐酸盐显示出比CD45酪氨酸磷酸酶高约20倍的选择性[1]。
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BN82002 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1049740-43-3

[ 英文名 ]:
BN82002 hydrochloride

BN82002 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

BN82002盐酸盐是一种有效、选择性和不可逆的CDC25磷酸酶家族抑制剂。BN82002盐酸盐抑制CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C、CDC25A和25C cat,IC50值分别为2.4、3.9、6.3、5.4和4.6µM。BN82002盐酸盐显示出比CD45酪氨酸磷酸酶高约20倍的选择性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 2.4 μM (CDC25A), 3.9 μM (CDC25B2), 6.3 μM (CDC25B3), 5.4 μM (CDC25C), 4.6 μM (CDC25C-cat)[1].


[体外研究]

在几种人类肿瘤细胞系上体外评估BN82002对细胞增殖的影响。据报道,甲萘醌可抑制细胞增殖,用作对照。所有检测的细胞系在低微摩尔范围内均对BN82002和甲萘醌敏感,且呈浓度依赖性。最敏感的是胰腺癌细胞系MIA PaCa-2,IC50为7.2μM,较不敏感的细胞系是结肠癌HT-29,IC50为32.6μM。活性范围与甲萘醌(5-15μM)的活性范围非常相似。研究还表明,50μM BN82002是一种完全抑制细胞增殖的浓度,细胞周期分布仅受到轻微影响,S期略有减少,同时含有G1和G2 DNA含量的细胞有所增加,表明经BN82002处理的细胞在细胞周期的不同阶段被阻滞[1]。

[参考文献]

[1]. Brezak MC, et al. A novel synthetic inhibitor of CDC25 phosphatases: BN82002. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3320-5.

BN82002 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H26ClN3O4

[ 分子量 ]:
395.88

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,避光

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