Ranolazine-d8

Ranolazine-d8用途

雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。

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Ranolazine-d8名称

[ CAS 号 ]:
1092804-88-0

[ 英文名 ]:
Ranolazine-d8

Ranolazine-d8生物活性

[ 描述 ]:

雷诺嗪-d8(CVT 303-d8)是氘标记的雷诺嗪。雷诺嗪(CVT 303)是一种抗心绞痛药物,通过抑制内向钠电流的晚期(INa和IKr,IC50值分别为6μM和12μM),而不影响心率或血压(BP)[1][2]来实现其作用。雷诺嗪也是一种部分脂肪酸氧化(FAO)抑制剂[3]。抗心绞痛药。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Keating GM. Ranolazine: a review of its use as add-on therapy in patients with chronic stable angina pectoris. Drugs. 2013 Jan;73(1):55-73.

[3]. Wang WQ, et al. Antitorsadogenic effects of ({+/-})-N-(2,6-dimethyl-phenyl)-(4[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazine (ranolazine) in anesthetized rabbits. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):875-81.

[4]. Zacharowski K, et al. Ranolazine, a partial fatty acid oxidation inhibitor, reduces myocardial infarct size and cardiac troponin T release in the rat. Eur J Pharmacol. 2001 Apr 20;418(1-2):105-10.

Ranolazine-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅D₈N₃O₄

[ 分子量 ]:
435.59

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