Efavirenz-d5

Efavirenz-d5用途

依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
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Efavirenz-d5名称

[ CAS 号 ]:
1132642-95-5

[ 英文名 ]:
Efavirenz-d5

[英文别名 ]:

Efavirenz-d5生物活性

[ 描述 ]:

依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.

[3]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.

[4]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

Efavirenz-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H4ClD5F3NO2

[ 分子量 ]:
320.70600

[ 精确质量 ]:
320.05900

[ PSA ]:
41.82000

[ LogP ]:
3.52230

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