Ramelteon-d5

Ramelteon-d5用途

Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。
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Ramelteon-d5名称

[ CAS 号 ]:
1134159-63-9

[ 英文名 ]:
Ramelteon-d5

Ramelteon-d5生物活性

[ 描述 ]:

Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310.

[3]. Mayer G, et al. Efficacy and safety of 6-month nightly ramelteon administration in adults with chronic primary insomnia. Sleep. 2009;32(3):351-360.

[4]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37.

[5]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.

Ramelteon-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H16D5NO2

[ 分子量 ]:
264.37

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