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Antagonist G

Antagonist G用途

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。

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Antagonist G名称

[ CAS 号 ]:
115150-59-9

[ 中文名 ]:
拮抗剂G 三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
(Arg6,D-Trp7.9,N-Me-Phe8)-Substance P (6-11)

[英文别名 ]:

ARG-D-TRP-N-ME-PHE-D-TRP-LEU-MET-NH2
H-ARG-D-TRP-N-ME-PHE-D-TRP-LEU-MET-NH2

Antagonist G生物活性

[ 描述 ]:

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

[体外研究]

拮抗剂G(0-100μM)诱导SCLC细胞凋亡具有氧化还原敏感性和caspase依赖性[2]。拮抗剂G激活SCLC细胞中的JNK1[2]。拮抗剂G本质上不是自由基供氧体,但能刺激SCLC细胞内自由基的产生(6.2倍),并使氧化还原敏感转录因子AP-1的活性提高61%[2]。细胞活力测定[2]细胞系：SCLC细胞系NCI-H69、NCI-H510和CHO-K1细胞。浓度：0-100μM,培养时间：24h。结果：抑制细胞生长。

[参考文献]

[1]. P J Woll, et al. A neuropeptide antagonist that inhibits the growth of small cell lung cancer in vitro. Cancer Res. 1990 Jul 1;50(13):3968-73.

[2]. A C MacKinnon, et al. [Arg6, D-Trp7,9, NmePhe8]-substance P (6–11) (antagonist G) inducesP-1 transcription and sensitizes cells to chemotherapy. Br J Cancer. 2000 Oct; 83(7): 941–948.

Antagonist G物理化学性质

[ 密度 ]:
1.35g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₉H₆₆N₁₂O₆S

[ 分子量 ]:
951.19000

[ 精确质量 ]:
950.49500

[ PSA ]:
324.60000

[ LogP ]:
6.47350

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Antagonist G

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Antagonist G生物活性

Antagonist G物理化学性质

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