< 生产厂家 价格 >

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

用途

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
1159824-67-5

[ 中文名 ]:
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

[ 英文名 ]:
CZC24832

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kγ:27 nM (IC50)

PI3Kβ:1.1 μM (IC50)

PI3Kδ:8.194 μM (IC50)


[体外研究]

CZC24832在PI3Kγ依赖性细胞C5a诱导的AKT Ser473磷酸化(IC50 =1.2μM)和N-甲酰基-蛋氨酸-亮氨酸苯丙氨酸(fMLP)诱导的中性粒细胞迁移试验(IC50 =1.0μM)中具有活性[1]。

[体内研究]

CZC24832显示合适的药代动力学性质,包括低清除率(每千克体重0.84L)和高口服生物利用度(37％),因此允许在啮齿动物炎症模型中进一步表征抑制剂。在依赖于IL-8的气囊模型中,CZC24832显示粒细胞募集的剂量依赖性减少(在10mg/kg体重下80％抑制),与在PI3Kγ缺失小鼠中观察到的抑制程度一致。每天两次口服10mg CZC24832/kg体重的小鼠显示骨和软骨破坏的显着减少(通过组织病理学分析减少53％)以及整体临床参数(减少38％)[1]。

[细胞实验]

在CZC24832（0.1,1,10和100μM）在37℃温育30分钟之前，将RAW264.7或THP-1细胞在无血清培养基中饥饿2.5小时。然后用浓度为0.6μM的C5a刺激RAW264.7细胞3分钟，并用胰岛素（1μM，10分钟）或CSF（50μg/ mL，5分钟）在37°刺激THP-1细胞。 C并在冰上裂解。使用iBlot系统[1]进行AKT磷酸化（Ser473）的检测。

[动物实验]

大鼠[1]在施用单次静脉内（0.2mg / kg体重）或口服剂量（10mg / kg体重）后，在雄性Wistar大鼠中研究CZC24832的药代动力学和口服生物利用度。使用的给药载体是0.5％（w / v）羧甲基纤维素水溶液，用于口服强饲。静脉内给药载体是30％（v / v）聚乙二醇（PEG-400）中的10％（v / v）DMSO。用于药代动力学分析的肝素血从小鼠或从舌下逆行地从大鼠撤回以制备血浆样品。将它们用10％（v / v）水和3体积乙腈均化，并通过HPLC-MS / MS分析CZC24832。

[参考文献]

[1]. Bergamini G, et al. A selective inhibitor reveals PI3Kγ dependence of T(H)17 cell differentiation. Nat Chem Biol. 2012 Apr 29;8(6):576-82.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H17FN6O2S

[ 分子量 ]:
364.398

[ 精确质量 ]:
364.111786

[ PSA ]:
124.38000

[ LogP ]:
1.27

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：CZC24832

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：CZC24832

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥6800.0/100mg ￥需询单/500mg ￥1180.0/10mg ￥需询单/10g

联系人：李先生

产品详情：5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1252.0/10mg ￥4400.0/50mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]CZC24832,≥98%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥1239.9/10mg ￥4578.9/50mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁

产品详情：CZC24832

查看所有供应商请点击：

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺供应商

相关化合物

CAS号[1159824-67-5]化源网提供[5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版：5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

标题：1159824-67-5_CAS号:1159824-67-5_5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1159824-67-5_525332.html