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3-甲基腺嘌呤

3-甲基腺嘌呤用途

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

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3-甲基腺嘌呤名称

[ CAS 号 ]:
5142-23-4

[ 中文名 ]:
6-氨基-3-甲基嘌呤

[ 英文名 ]:
3-Methyladenine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3-Methyl-3H-purin-6-amine
EINECS 225-908-6
methyladenine
N(3)-methyladenine
3-methyl-3H-adenine
3-MA,6-Amino-3-methylpurine
3-methylpurin-6-amine
MFCD00010531
3H-Purin-6-amine, 3-methyl-
6-Amino-3-methylpurine

3-甲基腺嘌呤生物活性

[ 描述 ]:

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

PtdIns3Kγ:60 μM (IC50, Cell Assay)

Vps34:25 μM (IC50, Cell Assay)

Human Endogenous Metabolite

Autophagy

Mitophagy

[体外研究]

3-甲基腺嘌呤在体外显示出与Vps34结合的轻微偏好,Vps34的IC50为25μM,而PtdIns3Kγ的IC50为60μM,而3-甲基腺嘌呤(10mM)可抑制所有PtdIns3Ks [1]。 3-甲基腺嘌呤(3-MA,5mM)在无葡萄糖条件和正常条件下抑制HeLa细胞中的自噬。 3-甲基腺嘌呤(2.5,5或10mM)诱导HeLa细胞中半胱天冬酶依赖性细胞死亡,并且死亡的发生与抑制自噬无关。此外,3-甲基腺嘌呤(3-MA,1 mM)显着缩短了诺考达唑诱导的前中期停滞的持续时间[2]。

[体内研究]

3-甲基腺嘌呤(1.5mg/100g,ip)处理在12和24小时减轻大鼠中牛磺胆酸钠诱导的重症急性胰腺炎(SAP)。 3-甲基腺嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的SAP中胰腺腺泡细胞的自噬。 3-甲基腺嘌呤还显示对牛磺胆酸钠诱导的SAP中PI3K/Akt信号通路和NF-κB信号通路的抑制作用[3]。

[细胞实验]

通过台盼蓝排除测定法测定细胞活力。在含有3-甲基腺嘌呤的培养基中培养细胞。收集粘附和漂浮的细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水（PBS，pH7.4）中，最终密度为1-2×106 / mL。将等体积的0.4％台盼蓝溶液（w / v，在PBS中）加入细胞悬浮液中并充分混合。在室温下孵育3分钟后，使用血细胞计数器进行细胞计数。

[动物实验]

所有大鼠禁食12小时，在手术前自由饮水。通过腹膜内（ip）注射2％戊巴比妥钠（0.25mL / 100g）麻醉后，将它们放置并固定在桌子上，常规剃毛，消毒和覆盖。以0.1mL / min的速度诱导大鼠SAP模型，在剖腹术后将新鲜制备的3.5％牛磺胆酸钠溶液（0.1mL / 100g）均匀逆行输注到胆胰管中。在假手术（SO）对照组中，用等体积的生理盐水溶液代替3.5％牛磺胆酸钠溶液。用连续的3-0-丝缝合线封闭切口，并将2mL / 100g盐水皮下注射到背部以补偿液体损失。将180只大鼠随机分为4组：（1）刺五加处理组（Aca组，n = 45），通过静脉成功建模后3小时以3.5 mg / 100 g剂量注射0.2％刺五加注射液。 caudalis曾经知道这个剂量是有效的; （2）3-甲基腺嘌呤治疗组（3-甲基腺嘌呤组，n = 45），其中大鼠在通过腹膜内途径成功建模后3小时以1.5mg / 100g的剂量注射100nmol /μL的3-甲基腺嘌呤溶液一旦知道这个剂量是有效的; （3）SAP模型组（SAP组，n = 45），其中这些大鼠在通过尾静脉成功建模3小时后接受等量的生理盐水代替刺五加注射; （4）SO组（对照组，n = 45），其中这些大鼠在通过尾静脉一次成功假手术后3小时接受等量的生理盐水代替刺五加注射液。将四组中的每组45只动物随机分成3,12和24小时亚组用于术后观察[3]。

[参考文献]

[1]. Miller S, et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug;6(6):805-807.

[2]. Hou H, et al. Inhibitors of phosphatidylinositol 3'-kinases promote mitotic cell death in HeLa cells. PLoS One. 2012;7(4):e35665.

[3]. Wang X, et al. Acanthopanax versus 3-Methyladenine Ameliorates Sodium Taurocholate-Induced Severe Acute Pancreatitis by Inhibiting the Autophagic Pathway in Rats. Mediators Inflamm. 2016;2016:8369704.

[4]. Meng Li, et al. Alda-1 Ameliorates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Activating Aldehyde Dehydrogenase 2 and Enhancing Autophagy in Mice. J Immunol Res. 7 August 2018.

[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
240.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
-300ºC (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C₆H₇N₅

[ 分子量 ]:
149.153

[ 闪点 ]:
99.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
149.070145

[ PSA ]:
69.62000

[ LogP ]:
-2.36

[ 外观性状 ]:
Powder | White

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.807

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

3-甲基腺嘌呤MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

3-甲基腺嘌呤毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AU6520000

CHEMICAL NAME :: Adenine, 3-methyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 5142-23-4

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0146087

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C6-H7-N5

MOLECULAR WEIGHT :: 149.18

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 280 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FATOAO Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- Volume(issue)/page/year: 46(5),104,1983

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3-甲基腺嘌呤安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
AU6520000

[ 海关编码 ]:
2933990090

3-甲基腺嘌呤合成路线

详细合成路线

3-甲基腺嘌呤上下游产品

3-甲基腺嘌呤上游产品

3-甲基腺嘌呤下游产品

3-甲基腺嘌呤海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

3-甲基腺嘌呤文献

Neuroprotective effect of modified Chungsimyeolda-tang, a traditional Korean herbal formula, via autophagy induction in models of Parkinson's disease.

J. Ethnopharmacol. 159 , 93-101, (2014)

Previous studies in our laboratory revealed the neuroprotective effect of modified Yeoldahanso-tang (MYH) in models of Parkinson׳s disease (PD). In this study, we investigated another traditional Kore...

Inhibition of autophagy suppresses sertraline-mediated primary ciliogenesis in retinal pigment epithelium cells.

PLoS ONE 10(2) , e0118190, (2015)

Primary cilia are conserved cellular organelles that regulate diverse signaling pathways. Autophagy is a complex process of cellular degradation and recycling of cytoplasmic proteins and organelles, a...

A novel functional interplay between Progesterone Receptor-B and PTEN, via AKT, modulates autophagy in breast cancer cells.

J. Cell. Mol. Med. 18(11) , 2252-65, (2014)

The tumour suppressor activity of the phosphatase and tensin homologue on chromosome 10 (PTEN) is subject of intense investigative efforts, although limited information on its regulation in breast can...

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