SMP-028

SMP-028 是中性胆固醇脂酶的抑制剂 (CEase),其 IC50 值为 1.01 μM。

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IC50: 1.01 μM (CEase)[1].

SMP-028有效且浓度依赖性地抑制中性胆固醇酯酶(CEase),IC50值为1.01μM。另一方面,SMP-028对其他类固醇生成酶的抑制作用较弱,IC50值>10μM。特别是,SMP-028不抑制酸性CEase,仅微弱地降低CYP11A1的活性(IC50值分别>100μM和49.8μM)[1]。 10μM或更低的SMP-028不影响雄性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞,睾丸细胞和卵巢细胞的活力。另一方面,浓度高于30μM的SMP-028显着降低了男性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞的活力[2]。

将来自Sprague-Dawley大鼠的睾丸和卵巢细胞在含有溶于二甲基亚砜（DMSO）中的SMP-028的培养基中培养，加入到96孔细胞培养板的每个孔中。 DMSO的最终浓度为0.1％（v / v），SMP-028的最终浓度设定在0.1μM至50μM之间。仅含有DMSO（不含SMP-028）的培养基的细胞作为对照。接着将板在37℃，5％CO 2的空气气氛中温育24小时。估计SMP-028细胞毒性。测量每个板的发光[2]。

[1]. Nishizato Y, et al. Translational research into species differences of endocrine toxicity via steroidogenesis inhibition by SMP-028--for human safety in clinical study. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 May 1;276(3):213-9.

[2]. Nishizato Y, et al. Effect of SMP-028 on steroidogenesis in rats; mechanism of toxicological events on endocrine organs of rats. Toxicol In Vitro. 2014 Apr;28(3):397-402.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白