TIK-301
TIK-301用途
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
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TIK-301名称
TIK-301生物活性
[ 描述 ]:
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
melatonin MT1:0.081 nM (Ki)
melatonin MT2:0.042 nM (Ki)
5-HT2C Receptor
5-HT2B Receptor
[体内研究]
在雄性大鼠中,TIK-301(剂量为0.8和4.0mg/kg/天)可减轻体重,且不改变食物摄入量[1][2]。TIK-301的Tmax和半衰期分别为1.1小时和1小时[1]。
[参考文献]
TIK-301物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
525.9±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C14H17ClN2O2
[ 分子量 ]:
280.750
[ 闪点 ]:
271.9±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
280.097870
[ LogP ]:
1.86
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.596
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