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2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮

用途

σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
1204401-49-9

[ 中文名 ]:
2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮

[ 英文名 ]:
WQ 1

生物活性

[ 描述 ]:

σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[体外研究]

σ1受体拮抗剂-1(化合物9)(10μM；48小时)抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7/ADR,MCF-7细胞浓度：10μM培养时间：48小时结果：G0/G1期细胞数增加(27.8%),S期细胞数减少(46.7%),呈sigma 1依赖性。它选择性地影响高西格玛1受体表达的MCF-7/ADR,但不影响低西格玛1受体表达的MCF-7细胞。

[体内研究]

用σ1受体拮抗剂-1(1mg/kg；s.c.)预处理可显著增加吗啡在60分钟开始的整个时间过程中产生的抗伤害作用[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：1mg/kg给药：皮下注射。结果：在从60min开始的整个时间过程中,吗啡产生的抗伤害作用显著增强。

[参考文献]

[1]. Piergentili A, et al. Novel highly potent and selective sigma 1 receptor antagonists related to spipethiane. J Med Chem. 2010;53(3):1261-1269.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃NOS

[ 分子量 ]:
337.47800

[ 精确质量 ]:
337.15000

[ PSA ]:
45.61000

[ LogP ]:
4.58380

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%