Fesoterodine L-mandelate

Fesoterodine L-mandelate用途

Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

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Fesoterodine L-mandelate名称

[ CAS 号 ]:
1206695-46-6

[ 英文名 ]:
Fesoterodine L-mandelate

[英文别名 ]:

fesoterodine mandelate

Fesoterodine L-mandelate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3]

[体外研究]

扁桃酸铁索替罗定降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,L-扁桃酸铁索替罗定在血浆中被非特异性酯酶迅速广泛水解为去铁索替罗定(5-羟甲基托特罗定；SPM 7605；HY-76569；铁索替罗定的活性代谢物)[3][4]。

[体内研究]

扁桃酸铁索替罗定(0.01-1 mg/kg；IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)【3】。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量：0.01、0.1和1 mg/kg给药：IV结果：在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。

[参考文献]

[1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18.

[2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats

[3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42.

[4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96.