弗斯特罗定

弗斯特罗定用途

Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

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弗斯特罗定名称

[ CAS 号 ]:
286930-02-7

[ 中文名 ]:
弗斯特罗定

[ 英文名 ]:
Fesoterodine

[英文别名 ]:

(R)-Fesoterodine fumarate
Fesoterodine (INN)
FESO

弗斯特罗定生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3]

[体外研究]

Fesoterodine降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,非特异性酯酶在血浆中迅速广泛地水解铁索特罗定,生成铁索特罗定(5-羟甲基托特罗定；SPM 7605；HY-76569；铁索特罗定的活性代谢物)[3][4]。

[体内研究]

Fesoterodine(0.01-1 mg/kg；IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)[3]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量：0.01、0.1和1 mg/kg给药：IV结果：在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。

[参考文献]

[1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18.

[2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats

[3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42.

[4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96.

弗斯特罗定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.043

[ 沸点 ]:
518.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₇NO₃

[ 分子量 ]:
412.58500

[ 闪点 ]:
267.6ºC

[ 精确质量 ]:
412.28500

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
5.48800

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弗斯特罗定生物活性

弗斯特罗定物理化学性质

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