ST 1936草酸盐

ST 1936草酸盐用途

ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。

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ST 1936草酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1210-81-7

[ 中文名 ]:
ST 1936草酸盐

[ 英文名 ]:
ST1936

[英文别名 ]:

ST-1936
1H-Indole-3-ethanamine, 5-chloro-N,N,2-trimethyl-

ST 1936草酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:13 nM (Ki)

5-HT7 Receptor:168 nM (Ki)

5-HT2B Receptor:245 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor:390 nM (Ki, rat)

α2-adrenergic receptor:300 nM (Ki, rat)

α2-adrenergic receptor:300 nM (Ki, human)

[体外研究]

ST1936似乎对5-HT6受体具有相对的选择性,尽管在包括G蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体[1]的广泛交叉反应性组中测试时,它也显示出对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力。ST1936在克隆细胞上表现为完整的5-HT6激动剂,能够增加Ca2+浓度、Fyn激酶的磷酸化,并调节作为Fyn激酶下游靶点的ERK1/2的激活[2]。ST1936降低了自发兴奋性突触后电流的频率,IC50为1.3μM[3]。

[体内研究]

ST1936(5、10、20 mg/kg；i.p.)以剂量依赖性方式增加前额叶皮质(PFCX)细胞外多巴胺(DA)和钠水平[4]。ST1936(5,10,20 mg/kg；腹腔注射)增加伏隔核(NAc)核心细胞外DA和NA水平。10mg/kg剂量增加透析液DA(峰值：179%),而较高剂量增加DA和NA透析液(分别为201%和231%)。5 mg/kg的剂量不会产生任何影响[4]。

[参考文献]

[1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.

[2]. Riccioni T, et al. ST1936 stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn kinase through a full activation of cloned human 5-HT6 receptors. Eur J Pharmacol. 2011;661(1-3):8-14.

[3]. Tassone A, et al. Activation of 5-HT6 receptors inhibits corticostriatal glutamatergic transmission. Neuropharmacology. 2011;61(4):632-637.

[4]. Valentini V, et al. A microdialysis study of ST1936, a novel 5-HT6 receptor agonist. Neuropharmacology. 2011;60(4):602-608.

ST 1936草酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
377.0±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇ClN₂

[ 分子量 ]:
236.740

[ 闪点 ]:
181.8±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
236.108032

[ LogP ]:
3.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

ST 1936草酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport