美拉诺坦 II

Melanotan (MT)-II是一种合成的黑皮质素 (melanocortin) 受体激动剂。它是可注射用的多肽荷尔蒙,可促进晒黑。

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Melanotan(MT)-II是一种有效的非选择性黑皮质素受体激动剂,对MC1,MC3,MC4和MC5受体亚型具有高亲和力,参与调节许多生理系统,如色素系统,能量稳态,性功能,免疫系统,炎症和心血管系统[1]。

美拉诺坦(MT)-II通过引发勃起事件和缩短发生的第一次勃起事件的潜伏期而对勃起发挥剂量依赖性诱导活性。静脉注射melanotan(MT)-II(1 mg/kg)后,海绵体神经刺激引起的勃起反应增加,从而对勃起产生促进作用[2]。美拉诺坦(MT)-II促进周围神经再生并且在大鼠中具有神经保护特性。美拉诺坦(MT)-II显着增强大鼠坐骨神经挤压病变后的感觉功能恢复,剂量为20μg/ kg/48h,sc,但不是2或50μg/ kg的剂量[3]。 Melanotan(MT)-II是勃起功能障碍男性阴茎勃起的有效发起者[4]。 Melanotan(MT)-II减少食物摄入和体重,并在小鼠模型中引起产热反应[5]。

大鼠：为了研究诱导剂对勃起的活性，在获得5分钟基线记录期后，静脉注射，在其中或在PVN内急性注射美拉诺坦（MT）-II或媒介物（盐水）。然后在盐水或美拉诺坦（MT）-II递送后记录ICP和MAP 60分钟。 Iv注射（三次剂量;盐水中0.1,0.3和1mg / kg）用插入颈静脉的导管进行[2]。小鼠：给予美拉诺坦（MT）-II（0.1和0.2nM）或载体（人造脑脊髓液）。 SPA每5分钟连续记录一次。在注射后6和24小时进行食物摄入测量。每24小时测量体重。可随意提供食物和水。药物治疗之间出现48小时间隔[5]。

[1]. Breindahl T, et al. Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. 2015 Feb;7(2):164-72.

[2]. Giuliano F, et al. Melanotan-II: Investigation of the inducer and facilitator effects on penile erection in anaesthetized rat. Neuroscience. 2006;138(1):293-301.

[3]. Ter Laak MP, et al. The potent melanocortin receptor agonist melanotan-II promotes peripheral nerve regeneration and has neuroprotective properties in the rat. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 21;462(1-3):179-83.

[4]. Wessells H, et al. Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II. Int J Impot Res. 2000 Oct;12 Suppl 4:S74-9.

[5]. De Jonghe BC, et al. Food intake reductions and increases in energetic responses by hindbrain leptin and melanotan II are enhanced in mice with POMC-specific PTP1B deficiency. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Sep 1;303(5):E644-51.

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