NAS181

NAS181用途

NAS181是一种强而选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki为47nm。NAS181对r5-HT1B的选择性是牛5-HT1B受体(Ki=630nm)的13倍。NAS181通过抑制末端r5-HT1B自身受体[1][2],增加5-HT的周转和5-HT的突触浓度。

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NAS181名称

[ CAS 号 ]:
1217474-40-2

[ 英文名 ]:
NAS181

[英文别名 ]:

MFCD06798366

NAS181生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Rat 5-HT1B Receptor:47 nM (IC50)

[体外研究]

NAS181对所有其他受检受体的亲和力都很低(Ki>3000 nM),包括5-HT2A、5-HT2C、5-HT6和5-HT7、α1-、α2-和β-肾上腺素受体以及多巴胺D1和D2[1]。NAS181(10-1000 nM)剂量依赖性地增强预加载大鼠枕皮质切片中K+刺激的[3H]-5-HT释放[1]。

[体内研究]

NAS181(1-10 mg/kg；s.c.)剂量依赖性地增加额叶、腹侧海马皮质和VHipp中乙酰胆碱(ACh)的释放[1]。NAS181(20mg/kg；s.c.)在四个大鼠大脑区域(下丘脑、海马、纹状体和额叶皮层)中以约40%的比例提高5-HT的转化率[1]。NAS181(3 mg/kg；s.c.)能显著增加大鼠湿狗抖动的次数[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)剂量：1、5、10 mg/kg给药：颈后皮下注射结果：增加额叶皮质的乙酰胆碱释放,在注射最高剂量后80分钟内达到对照组的最大值500%。注射最高剂量后80分钟,VHipp中ACh释放增加,最大为对照值的230%。

[参考文献]

[1]. Berg S, et, al. (R)-(+)-2-[[[3-(Morpholinomethyl)-2H-chromen-8-yl]oxy]methyl] morpholine methanesulfonate: a new selective rat 5-hydroxytryptamine1B receptor antagonist. J Med Chem. 1998 May 21;41(11):1934-42.

[2]. Hu XJ, et, al. Effects of the 5-HT1B receptor antagonist NAS-181 on extracellular levels of acetylcholine, glutamate and GABA in the frontal cortex and ventral hippocampus of awake rats: a microdialysis study. Eur Neuropsychopharmacol. 2007 Sep;17(9):580-6.

NAS181物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₄N₂O₁₀S₂

[ 分子量 ]:
538.632

[ 精确质量 ]:
538.165466

NAS181

NAS181用途

NAS181名称

NAS181生物活性

NAS181物理化学性质

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