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NAS-181

NAS-181用途

NAS-181是一种有效和选择性的大鼠5-羟色胺1B(r5-HT1B)拮抗剂,Ki值为47 nM。NAS-181增加了大鼠脑区5-HTP的积累[1]。

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[ CAS 号 ]:
205242-62-2

[ 英文名 ]:
NAS-181

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

NAS-181是一种有效和选择性的大鼠5-羟色胺1B(r5-HT1B)拮抗剂,Ki值为47 nM。NAS-181增加了大鼠脑区5-HTP的积累[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

NAS-181(化合物(R)-25)(0-1000 nM)增加了K+刺激的大鼠枕皮质切片[3H]-5-HT释放[1]。NAS-181(3 mg/kg；皮下注射)增加了大鼠的湿狗抖动次数,而用色氨酸羟化酶抑制剂对氯苯基丙氨酸(pCPA)(200 mg/kg；i.p.)预处理大鼠可消除这种影响[1]。

[体内研究]

NAS-181(20 mg/kg；皮下注射)增加大鼠脑区5-HTP的积累[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：20mg/kg给药：S.c.结果：显著增加了5-HTP在下丘脑、海马、额叶的蓄积大脑皮层、纹状体和这些区域的5-HIAA/5-HT比值甚至更高(40−60%).

[参考文献]

[ 沸点 ]:
765ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₄N₂O₁₀S₂

[ 分子量 ]:
538.63200

[ 闪点 ]:
416.5ºC

[ 精确质量 ]:
538.16500

[ PSA ]:
177.69000

[ LogP ]:
2.59810

[ 蒸汽压 ]:
1.31E-24mmHg at 25°C