Vildagliptin-d3

Vildagliptin-d3用途

Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。

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Vildagliptin-d3名称

[ CAS 号 ]:
1217546-82-1

[ 中文名 ]:
LAF237-d3

[ 英文名 ]:
Vildagliptin-d3

[英文别名 ]:

Vildagliptin-d3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.

[3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.

Vildagliptin-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂D₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
306.41800

[ 精确质量 ]:
306.21400

[ PSA ]:
76.36000

[ LogP ]:
1.50308

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Vildagliptin-d3

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