Evogliptin

Evogliptin用途

Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。

点击显示

Evogliptin名称

[ CAS 号 ]:
1222102-29-5

[ 英文名 ]:
Evogliptin

[英文别名 ]:

Evogliptin [INN]
DA-1229
Evogliptin

Evogliptin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

DPP4[1][2][3][4].

[体外研究]

Evogliptin(2.49 mM；12 h)有效抑制PWM诱导的H9 Th1细胞中的mDPP4(膜DPP4)酶活性[1]。Evogliptin通过ATG7f/f-Cre+小鼠原代肝细胞中的自噬诱导来预防炎症和纤维化信号[2]。细胞活力测定[1]细胞系：H9 Th1细胞(蒲公英促分裂原(PWM)诱导)浓度：2.49 mM(1µg/mL)培养时间：12 h结果：以剂量依赖性方式有效抑制mDPP4(膜DPP4)活性,但不影响PWM激活的CD4+CD26+H9 Th2细胞中的细胞因子谱或细胞活力。

[体内研究]

Evogliptin(100,300 mg/kg；动物饲料中；每天一次,持续10周)对HFD/STZ小鼠表现出抗糖尿病作用,并改善葡萄糖不耐受和胰岛素抵抗[3]。动物模型：雄性ICR小鼠(4周龄；HFD/STZ小鼠模型)[3]。剂量：100、300 mg/kg给药：动物饲料；结果：从第二周开始,血糖水平下降,并持续10周,剂量为300mg/kg。当剂量为300 mg/kg时,HbA1c水平显著降低。禁食6小时后血糖水平显著降低,呈剂量依赖性。

Evogliptin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
401.42300

[ 精确质量 ]:
401.19300

[ PSA ]:
88.15000

[ LogP ]:
2.42000

Evogliptin

Evogliptin用途

Evogliptin名称

Evogliptin生物活性

Evogliptin物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物