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糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)用途

Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。

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糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)名称

[ CAS 号 ]:
122384-88-7

[ 中文名 ]:
糖尿病相关肽

[ 英文名 ]:
Amylin (human) trifluoroacetate salt

[中文别名 ]:

糊精肽

[英文别名 ]:

L-693,403 maleate
Diabetes Associated Peptide Amide human
Amylin,DAP,IAPP
Amylin, amide, human

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)生物活性

[ 描述 ]:

Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

多肽产品

[体外研究]

胰岛淀粉样多肽,酰胺,人(人胰岛淀粉样多肽)是胰岛素肽,其与来自朗格汉斯胰岛中的β细胞的胰岛素共分泌。人胰岛淀粉样多肽是一种独特的激素,发挥复杂的生理功能网络,如调节β-,α-和δ-细胞分泌,抑制胰高血糖素,生长抑素和β-肾上腺素能受体诱导的胰岛素分泌,胃排空,降低血糖,增加在乳酸生产中,肌肉中糖原合成和葡萄糖摄取减少。为了进一步表征聚乙二醇(PEG)部分对共受体识别的影响,在细胞中评估对PEG化人胰岛淀粉样多肽的应答。 MCF-7细胞内源性表达人胰岛淀粉样多肽受体CTR1和CTR2。用胰岛淀粉样多肽刺激受体导致cAMP的产生。游离的非共轭人Amylin导致EC50为35.2±7.5nM(r2 = 0.990),PEG化的人Amylin导致EC50为30.8±6.7nM(r = 0.988)[1]。

[体内研究]

PEG化人胰岛淀粉样多肽的药理活性通过三种测定来评估：药代动力学,血糖调节和胰高血糖素的调节。通过皮下途径在分开的瑞士雄性小鼠组中注射游离的和PEG化的人胰岛淀粉样多肽。在给定的时间间隔,通过ELISA评估血清中胰岛淀粉样多肽的生物利用度。胰淀素的半衰期短(t1/2)约为15-20分钟,因此胰岛淀粉样多肽的持续释放t1/2的增加将作为恢复基础激素水平的潜在策略。观察到游离Amylin的典型PK曲线,半衰期为23分钟。聚乙二醇化淀粉样蛋白显示血浆消失速率减慢,导致半衰期为179分钟,比未修饰的淀粉样蛋白[7]大7.8倍。

[细胞实验]

响应于用非缀合或PEG化的人胰岛淀粉样多肽刺激的cAMP的产生在MCF-7细胞系中进行。该测定在96孔半面积板中进行，总反应体积为20μL/孔，总共3.000个细胞悬浮液（优化后最佳接种密度和形式：贴壁或悬浮液），新鲜解冻。将细胞在37℃下在具有5％（v / v）CO 2的潮湿气氛中温育。对于刺激，将细胞在37℃下在补充有20mM HEPES（pH7.4）和500μMIBMX（磷酸二酯酶抑制剂）的HBSS中在非缀合的人胰岛淀粉样多肽（0.001nM，0.01nM，0.1nM）存在下孵育30分钟。，1 nM，10 nM，100 nM，1000 nM，10μM，100μM和1000μM）相对于PEG化的人Amylin [1]。

[动物实验]

小鼠[1]瑞士雄性小鼠（8周龄;每组n = 4）通过皮下途径给予游离或单PEG化的人胰岛淀粉样多肽（均为400μg肽/ kg体重）。在指定的时间间隔，用眶后入路的玻璃毛细管收集血液并分离血清。通过ELISA评估血浆中胰岛淀粉样多肽的浓度。 ELISA测定试剂盒对单PEG化人胰岛淀粉样多肽产物的敏感性与从对照分析曲线推断的非缀合人胰岛淀粉样蛋白相似。在需要的情况下，相应稀释小鼠血浆样品以达到ELISA试剂盒的所需浓度范围。通过使用ELISA试剂盒从相同的血清样品中评估胰高血糖素[1]。

[参考文献]

[1]. Sisnande T, et al. Monoconjugation of Human Amylin with Methylpolyethyleneglycol. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0138803.

[相关活性小分子]

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆₅H₂₆₁N₅₁O₅₅S₂

[ 分子量 ]:
3903.28000

[ 精确质量 ]:
3900.86000

[ PSA ]:
1808.07000

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
Soluble to 5 mg/ml in water and in 5% acetic acid.

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽)文献

Amyloid fibrils in human insulinoma and islets of Langerhans of the diabetic cat are derived from a neuropeptide-like protein also present in normal islet cells.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 84 , 3881, (1987)

Amyloid deposits localized to the islets of Langerhans are typical of non-insulin-dependent human diabetes mellitus and of diabetes mellitus in adult cats. Amyloid deposits also commonly occur in insu...

Structure and thermodynamics of amylin dimer studied by Hamiltonian-temperature replica exchange molecular dynamics simulations. Laghaei R, Mousseau N, Wei G.

J. Phys. Chem. B 115 , 33146-3154, (2011)

Purification and characterization of a peptide from amyloid-rich pancreases of type 2 diabetic patients.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 84 , 8628, (1987)

Deposition of amyloid in pancreatic islets is a common feature in human type 2 diabetic subjects but because of its insolubility and low tissue concentrations, the structure of its monomer has not bee...

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