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Bcl-xL antagonist 2

Bcl-xL antagonist 2用途

Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
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Bcl-xL antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
1235032-75-3

[ 英文名 ]:
Bcl-xL antagonist 2

Bcl-xL antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

0.091 μM (BCL-XL)[1]


[体内研究]

Bcl-xL拮抗剂2(化合物14)在大鼠体内的药代动力学(PK)评估[1]。静脉注射(1mg/kg)po(5mg/kg)CLp(mL/min/kg)Vss(L/kg)T1/2(h)F%0.470.166.016

[参考文献]

[1]. Koehler MF, et al. Structure-Guided Rescaffolding of Selective Antagonists of BCL-XL. ACS Med Chem Lett. 2014;5(6):662-667.

[2]. Wang L, et al. Discovery of A-1331852, a First-in-Class, Potent, and Orally-Bioavailable BCL-XL Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2020;11(10):1829-1836.

Bcl-xL antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H16N4O3S2

[ 分子量 ]:
436.51

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