STAT3-IN-17

STAT3-IN-17用途

STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
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STAT3-IN-17名称

[ CAS 号 ]:
1245814-52-1

[ 英文名 ]:
STAT3-IN-17

STAT3-IN-17生物活性

[ 描述 ]:

STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

STAT3


[体外研究]

定子3合17(化合物 15) (10μM；20小时,48小时)抑制 状态3通路,抑制率为 76.5%,同时抑制 HEK蓝IL-6细胞活力至 15%[1]。 STAT3-IN-17(2.5-40μM；24小时)抑制 状态3的磷酸化 (Y705)[1]STAT3-IN-17(10μM,50μM；48小时)抑制 293吨细胞生长,抑制 海拉细胞生长,国际50值为 2.7μM[1](D) -PPA 1(化合物 24) 抑制微生物幽门螺杆菌和空肠弯曲杆菌,麦克风值分别为 1.6微米和 4.7μM[2]

[体内研究]

定子3合17(化合物 15) (5 mg/kg灌胃给药, 或 25毫克/千克静脉注射; 单剂量) 在大鼠体内表现出优于 硝唑嗪(HY-B0217)的药代动力学特性,具有明显较长的消除半衰期 (t1/2β)(11.1 vs 0.8小时)更高的绝对生物利用度 (F) (87.4%对5.7%)以及更高的最大血浆浓度 (Cmax)(20.7 vs 1.0 mg/L)[1]

[参考文献]

[1]. Lü Z, et al. Structure-Activity Study of Nitazoxanide Derivatives as Novel STAT3 Pathway Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 1;12(5):696-703.  

STAT3-IN-17物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H6F3N3O3S

[ 分子量 ]:
317.24

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