STAT3-IN-13

STAT3-IN-13用途

STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
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STAT3-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2248552-86-3

[ 英文名 ]:
STAT3-IN-13

STAT3-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[体外研究]

STAT3-IN-13(化合物6f)(48小时)对143B、HOS和MG63细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.25、0.11和0.55μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0.001-100μM)与STAT3结合并与STAT3586相互作用−685,KD为0.96μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；24小时；143B和HOS细胞)抑制肿瘤细胞中STAT3 Y705磷酸化并抑制STAT3[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；48小时；143B细胞)以剂量依赖性方式诱导凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：143B细胞浓度：0、0.2、0.5和1μM孵育时间：48小时结果：在0、0.2、0.5和1微米时,凋亡率分别增加3.4%、8.7%、10.7%和23.3%。Western Blot分析[1]细胞系：143B和HOS细胞浓度：0、0.2、0.5和1.0μM孵育时间：24小时结果：抑制STAT3 Y705磷酸化和下游靶基因表达,包括Bcl-2和VEGF,在没有STAT3敲除的情况下对对照肿瘤细胞保持良好的抗肿瘤活性。

[体内研究]

STAT3-IN-13(化合物6f)(10-20mg/kg；腹腔注射；每日两次,共4周；裸鼠)在体内阻断骨肉瘤生长和转移[1]。动物模型：裸鼠剂量：10和20mg/kg给药：腹腔注射；每日两次,持续4周结果：10mg/kg剂量抑制肿瘤重量。

[参考文献]

[1]. Jin W, et, al. Discovery of 2-Amino-3-cyanothiophene Derivatives as Potent STAT3 Inhibitors for the Treatment of Osteosarcoma Growth and Metastasis. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6710-6728.

STAT3-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20N6O3S

[ 分子量 ]:
436.49

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