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2-嘧啶胺

2-嘧啶胺用途

TCN238是mGlu4的正变构调节物,EC50值为1 μM。

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2-嘧啶胺名称

[ CAS 号 ]:
125404-04-8

[ 中文名 ]:
2-嘧啶胺

[ 英文名 ]:
TCN 238

[英文别名 ]:

4-styryl-pyrimidin-2-ylamine
2-Amino-4-styryl-pyrimidin
TCN 238
TCN238

2-嘧啶胺生物活性

[ 描述 ]:

TCN238是mGlu4的正变构调节物,EC50值为1 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 1 μM (human or rat mGlu4)[1]

[体外研究]

在大鼠mGlu4 PAM体外测定中,TCN238的EC50为1μM,这与人类测定相当。在大鼠和人mGlu5测定中筛选TCN238,在人mGlu5上11的IC50>30μM,在大鼠mGlu5上>10μM。 TCN238在68个靶标的受体筛选组中运行,对于任何受体,在10μM时未观察到≥50％的活性。在CaCo-2细胞中,发现TCN238具有良好的渗透性,没有明显的外排问题[1]。

[体内研究]

TCN238是高度CNS渗透剂,脑中浓度为33.8μM。测量大鼠中血浆蛋白结合的结合率为90％。在大鼠和人微粒体中评估TCN238的代谢稳定性,发现肝血流量为62％和83％。有限的稳定性转化为75 mL/min/kg的大鼠高体内清除率,TCN238具有适度的分布容量(2.7 L/kg),当以2 mg/kg给药时具有短的平均停留时间(0.6 h)通过静脉注射。 TCN238具有口服生物利用度,给予30mg/kg剂量30分钟后,血浆浓度为11.6μM[1]。 TCN 238不会影响学习任务的性能。然而,在用TCN 238处理后5天,海马中GRM4的表达水平可靠地下调。此外,在额叶皮层治疗后5天,编码GABAAα-亚基的GABRA1的表达水平下调[2]。 ]。

[动物实验]

大鼠：TCN 238以2mg / kg（体积0.5mL）的剂量在两天（早晨和傍晚）皮下施用四次。在第一次和第三次注射TCN 238后30分钟和最后一次注射物质后5天测试任务的检索。在检索测试期间，将动物放置在起始盒中，打开门，并且记录响应的潜伏期。[2]。

[参考文献]

[1]. East SP, et al. An orally bioavailable positive allosteric modulator of the mGlu4 receptor with efficacy in an animal model of motor dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4901-5.

[2]. Pershina EV, et al. Subacute activation of mGlu4 receptors causes the feedback inhibition of its gene expression in rat brain. Life Sci. 2016 May 15;153:50-4.

[相关活性小分子]

2-嘧啶胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₁N₃

[ 分子量 ]:
197.23600

[ 精确质量 ]:
197.09500

[ PSA ]:
52.53000

[ LogP ]:
2.15930

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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