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(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

用途

LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。
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名称

[ CAS 号 ]:
635318-11-5

[ 中文名 ]:
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

[ 英文名 ]:
LY404039

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Burkey JL, Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterizationofagonist(-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17.

[2]. Seeman P. An agonist at glutamate and dopamine D2 receptors, LY404039. Neuropharmacology. 2013 Mar;66:87-8.

[3]. Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Knitowski KM, In vivo pharmacological characterization of the structurally novel, potent, selective mGlu2/3 receptor agonistLY404039 in animal models of psychiatric disorders. Psychopharmacology (Berl). 2007 Jul;193(1):121-36.


[相关活性小分子]

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | FITM | (S)-MCPG | Basimglurant | (2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | JNJ16259685 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C7H9NO6S

[ 分子量 ]:
235.214

[ 闪点 ]:
316.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
235.015060

[ PSA ]:
143.14000

[ LogP ]:
-2.02

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20℃

合成路线

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