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(E)-Alprenoxime

(E)-Alprenoxime用途

(E)-Alprenoxime 是 Alprenoxime 的异构体。Alprenoxime 是一种位点活化的 β 阻断剂。
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(E)-Alprenoxime名称

[ CAS 号 ]:
125720-84-5

[ 中文名 ]:
(E)-Alprenoxime

[ 英文名 ]:
(E)-Alprenoxime

[英文别名 ]:

(E)-Alprenoxime生物活性

[ 描述 ]:

(E)-Alprenoxime 是 Alprenoxime 的异构体。Alprenoxime 是一种位点活化的 β 阻断剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

β blocker[1]


[体内研究]

本研究的目的是探讨非啮齿动物外周/β阻断活性在非啮齿动物模型中的药理学意义。种间比例考虑因素预测本研究中选择的剂量(1和5 mg/kg)在药理学上具有可比性或大于啮齿动物研究中使用的剂量(2和6 mg/kg)。更重要的是,用1%眼用溶液显示的延长的眼部抗高血压作用表明,在本研究中测试的静脉内剂量可能比可能的治疗剂量高出两个数量级[1]。

[动物实验]

狗[1]本研究中使用了7只成年杂种狗(20-27公斤)。在记录基线电生理学参数后,施用负荷剂量的阿普唑肟(1mg / kg,iv),然后输注Alprenoxime(150μg/ kg / min)。然后在开始输注Alprenoxime后10分钟重复心脏电生理学测试。注射阿仑肟(1或5mg / kg,iv)作为推注注射并监测心脏电生理学反应。在每个阿普仑肟剂量下评估具有异丙肾上腺素诱导的心动过速的不同狗。

[参考文献]

[1]. Polgar P, et al. Minimal cardiac electrophysiological activity of alprenoxime, a site-activated ocular beta-blocker, in dogs. Life Sci. 1995;56(14):1207-13.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

(E)-Alprenoxime物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H22N2O2

[ 分子量 ]:
262.34700

[ 精确质量 ]:
262.16800

[ PSA ]:
53.85000

[ LogP ]:
3.01300

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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