neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-
用途
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
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名称
[ CAS 号 ]:
126050-12-2
[ 英文名 ]:
neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-
[英文别名 ]:
- neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-
- 5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-NKA (4-10)
- 5-Tyr-6,8,9-Trp-10-Arg-neurokinin A (4-10)
生物活性
[ 描述 ]:
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Tachykinin NK2 Receptor:7.9 (pA2)
NK1:5.2 (pA2)
NK3:4.9 (pA2)
[体外研究]
在竞争性放射性配体结合测定中,MEN 10207(IC50范围为21-54nM)在牛胃膜和SKLKB82#3细胞中具有高亲和力,SKLKB82#细胞是一种用编码牛NK2受体的cDNA转染的小鼠成纤维细胞系[3]。
[体内研究]
但不以剂量依赖的方式使用物质P。MEN 10207还有效阻断了对腓肠神经刺激的长期反射促进[1]。动物模型:去脑、脊髓化、未麻醉的雌性Sprague-Dawley大鼠(250-280 g)[1]剂量:7 pmol/10μL、70 pmol/10µL、700 pmol/10¦ΜL给药:鞘内给药;一次结果:阻断鞘内神经激肽A的反射促进,但不以剂量依赖的方式阻断P物质。
[参考文献]
物理化学性质
[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C57H68N14O10
[ 分子量 ]:
1109.238
[ 精确质量 ]:
1108.524292
[ LogP ]:
3.11
[ 折射率 ]:
1.711
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