Pioglitazone (potassium salt)

Pioglitazone (potassium salt)用途

吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。

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Pioglitazone (potassium salt)名称

[ CAS 号 ]:
1266523-09-4

[ 英文名 ]:
Pioglitazone (potassium salt)

[英文别名 ]:

Pioglitazone (potassium salt)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

mouse PPARγ:0.99 μM (EC50)

h-PPARγ:0.93 μM (EC50)

hPPARδ:43 μM (EC50)

hPPARα:100 μM (EC50)

mouse PPARα:100 μM (EC50)

[体外研究]

吡格列酮钾(0.5或1μM,5天)可以完全防止AGEs(晚期糖基化终产物)诱导的β细胞坏死和caspase-3的增加,从而避免AGEs在胰腺β细胞系HIT-T15中引起的生存能力受损[2]。吡格列酮钾(1μM,1小时)可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌,并降低与AGEs培养的细胞中的GSSG/GSH比率[2]。

[体内研究]

吡格列酮钾(口服灌胃,10或30 mg/kg,每日1次,14天)可诱导胰岛素抵抗和糖尿病的改善,这可能在肝脏中是脂蛋白依赖性的,但在骨骼肌中不是[3]。吡格列酮钾(口服灌胃,10 mg/kg,每日1次,4周)可显著降低体重(BW)、心脏肥大、血糖水平升高,并改善相关的血脂异常[4]。动物模型：具有C57Bl/6背景的ob/ob和脂肪-/-ob/ob小鼠[3]剂量：10或30mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；14天的结果：在10 mg/kg时,ob/ob和ADI-/-ob/ob C57BL/6小鼠的血清游离脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小没有变化,但在30 mg/kg下显著降低至类似程度。在10mg/kg时,肥胖/肥胖和肥胖-/-肥胖/肥胖小鼠脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达没有变化,但在30mg/kg后降低。动物模型：雄性Wistar白化大鼠[4]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；4周结果：降低升高的血清肌酐和肌酸激酶MB(CK-MB)、TGF-β1基因表达,并调节MMP-2/TIMP-2系统的表达。

[参考文献]

[1]. Kenji Kuwabara, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist,2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):970-7.

[2]. A Puddu, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

[3]. Naoto Kubota, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.

[4]. Rania A Elrashidy, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.

Pioglitazone (potassium salt)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉KN₂O₃S

[ 分子量 ]:
394.529

[ 精确质量 ]:
394.075348

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